RESUMO
PURPOSE: The objective of the present study was to evaluate the systemic anti-inflammatory activity of the hydroalcoholic extract of the leaves of Licania rigida Benth (EHFLR) on models of systemic inflammation in mice. METHODS: The quantitative chemical profiles of phenolic acids and flavonoids were performed by High-Performance Liquid Chromatography (HPLC). Systemic anti-inflammatory activity was determined from carrageenan and dextran-induced paw edema models and the animals were orally treated (p.o.) with EHFLR at doses of 25, 50, 100â¯mg/kg, indomethacin (10â¯mg/kg) for carrageenan-induced paw edema and promethazine (6â¯mg/kg) for dextran-induced paw edema. The possible mechanisms involved in the anti-inflammatory action of the extract were evaluated by the paw edema models induced by histamine and arachidonic acid, and by the model of carrageenan-induced peritonitis, where vascular permeability and leukocyte migration to the peritoneal cavity were evaluated. RESULTS: The results of the HPLC identified the presence of phenolic acids and flavonoids, with chlorogenic acid (1.16%) and Caempferol (0.81%) as the main constituents. From the results, it was concluded that the extract has an LD50 ≥5000â¯mg/kg when administered orally in mice as this dose did not trigger deaths in any of the observed groups. EHFLR (25â¯mg/kg) showed a significant antiderematogenic effect on histamine and arachidonic acid-induced paw edema at the third hour of the tests, with a percentage of inhibition of 46.64% and 18.33%, respectively. The extract (25â¯mg/kg, p.o.) also significantly reduced vascular permeability and leukocyte migration in the peritoneal cavity. CONCLUSIONS: It is concluded that EHFLR exerts a systemic anti-inflammatory action, which seems to depend, at least in part, on the inhibition of arachidonic acid metabolism and the action of vasoactive amines. In addition, the extract reduced the leukocyte migration in the peritoneal cavity, indicating that its action may be linked to the inhibition of pro-inflammatory cytokines.
Assuntos
Anti-Inflamatórios/farmacologia , Chrysobalanaceae/química , Inflamação/induzido quimicamente , Inflamação/tratamento farmacológico , Extratos Vegetais/farmacologia , Animais , Carragenina/farmacologia , Edema/induzido quimicamente , Edema/tratamento farmacológico , Flavonoides/farmacologia , Hidroxibenzoatos/farmacologia , Masculino , Camundongos , Peritonite/induzido quimicamente , Peritonite/tratamento farmacológico , Fitoterapia/métodos , Folhas de Planta/químicaRESUMO
This work describes the antiparasitic and cytotoxic activities of three plant species from the Cerrado biome, Northeastern Brazil. Significant antiparasitic inhibition was observed against Trypanosoma cruzi (63.86%), Leishmania brasiliensis (92.20%) and Leishmania infantum (95.23%) when using ethanol extract from leaves of Guazuma ulmifolia Lam. (Malvaceae), at a concentration of 500 µg/mL. However, low levels of inhibition were observed when assessing leishmanicidal and trypanocidal (Clone CL-B5) activities of crude ethanol extracts from leaves and bast tissue of Luehea paniculata (Malvaceae) and leaves and bark of Prockia crucis (Salicaceae) at a concentration of 500 µg/mL. The extracts revealed the presence of phenolic acids such as gallic acid, chlorogenic acid, caffeic acid and rosmarinic acid, as well as flavonoids such as rutin, luteolin, apigenin and quercetin - the latter detected only in G. ulmifolia. G. ulmifolia extract displayed higher leishmanicidal activity probably due to the presence of quercetin, a potent known leishmanicidal compound. A cytotoxicity test indicated values over 50% at the highest concentration (1000 µg/mL) for all natural products, which were considered cytotoxic. This points out the need for further tests to enable future in vivo trials, including antineoplastic activity on human tumor cells.
RESUMO
Introdução: Beta vulgaris spp. conhecida popularmente como beterraba é bastante utilizada, além do consumo alimentar, de maneira etnofarmacológica para o combate de diversas infecções como: dores no trato gastrointestinal, inflamações crônicas, lesões nas genitais, inflamações nos ovários, cólicas, problemas renais, problemas cardíacos e diabetes. Objetivo: avaliar a atividade antibacteriana e modulatória dos extratos metanólicos e hexânicos dos frutos de B. vulgaris frente a cepas bacterianas padrões e multirresistentes, além de determinar as principais classes de metabólitos secundários. Métodos: os extratos metanólicos e hexânicos de B. vulgaris foram analisados para a atividade antibacteriana por meio de teste de microdiluição em caldo para determinação de Concentração Inibitória Mínima e modulação de aminoglicosídeos a gentamicina e amicacina. Resultados: às cepas de Staphylococcus aureus e Escherichia coli diminuiram a Concentração Inibitória Mínima de 64 µg/mL and 256 µg/mL quando combinadas aos antibióticos e extratos, Apresentando, portanto um efeito de aumento da atividade antibiótica, com exceção para o extrato hexânico em associação com a gentamicina contra cepas multirresistentes de Staphylococcus aureus. Conclusão: na prospecção fitoquímica foram evidenciados a presença de vários metabólitos secundários, o que pode explicar a ação bactericida desta planta. Portanto, diante dos resultados, B.vulgaris é uma fonte promissora no combate a resistência bacteriana(AU)
Introducción: Beta vulgaris SSP. conocido em lo popular como remolacha, es muy utilizado, además como consumo de alimentos, de manera etnofarmacológica para combatir varias infecciones como: dolores en el tracto gastrointestinal, inflamaciones crónicas, lesiones genitales, inflamaciones en ovarios, cólicos, problemas renales, diabetes y problemas del corazón. Objetivo: evaluar la actividad anti-bacteriana y moduladora de extractos metanólicos y hexânicos del fruto de B. vulgaris frente de cepas bacterianas multirresistentes estándares y además de determinar los principales metabolitos secundarios. Métodos: los extractos metanólicos y hexânicos de B. vulgaris fueron analizados para la actividad antibacteriana mediante prueba de microdilución en caldo para la determinación de la Concentración Mínima Inhibitoria y la modulación de aminoglicósidos gentamicina y amikacina. Resultados: las cepas de Staphylococcus aureus y Escherichia coli disminuyeron la Concentración Mínima Inhibitoria de 64 µ g/mL y 256 µ g/mL al combinarlos con antibióticos y los extractos, mostrando así un aumento de la actividad antibiótica. Excepto el extracto hexânico en combinación con la gentamicina contra cepas multirresistentes de Staphylococcus aureus. La fitoquímica evidencia la presencia de varios metabolitos secundarios que pueden explicar la acción bactericida de esta planta. Conclusión: los resultados de B. vulgaris muestran que es una fuente prometedora en la lucha contra la resistencia bacteriana(AU)
Introduction: Beta vulgaris spp. is popularly known as beets, widely used in ethno pharmacological way to fight various infections of the gastrointestinal tract such as pain, chronic inflammation, and sores on the genitals, inflammation of the ovaries, cramps, kidney problems, heart problems and diabetes. Objective: to evaluate the antibacterial and modulatory activity of methanol extracts of fruits and hexanic of B. vulgaris against strains of multiresistant bacterial and standards. In addition, to determining the major classes of secondary metabolites such as flavonoids and tannins. Methods: Hexane and methanol extracts of B. vulgaris were analyzed to antibacterial activity by the broth microdilution test for determination of Minimum Inhibitory Concentration and modulation and aminoglycosides such as amikacin, gentamicin. Results: the strains relevant of Escherichia coli and Staphylococcos aureus decreased Minimum Inhibitory Concentration of 64 mg/mL and 256 mg/mL thereof when combined antibiotic and extracts. Showing, so a enhancement effect of antibiotic activity, except for the hexane extract in combination with gentamicin against multidrug-resistant strains of Staphylococcus aureus. Conclusion: in phytochemical were shown the presence of various secondary metabolites, which may explain the bactericidal action of this plant. Therefore, given the results, B. vulgaris spp. is a promising source in combat bacterial resistance(AU)
Assuntos
Humanos , Beta vulgaris/efeitos dos fármacos , Antibacterianos/uso terapêuticoRESUMO
Introdução: o estudo com plantas medicinais tem sido usado para assistência médica e farmacêutica, mais principalmente utilizadas como forma alternativa ou complementar ao tratamento terapêutico. Objetivo: este trabalho teve como objetivo elucidar os principais metabólitos secundários e atividade antioxidante, bem como avaliar a atividade antifúngica e moduladora do extrato etanólico de folhas de Anadenanthera macrocarpa frente às linhagens do gênero Candida. Métodos: na elucidação dos constituintes químicos foi utilizado o método de Cromatografia Líquida de Alta Eficiência, sendo que a verificação da atividade antioxidante foi realizada por método de FRAP. A atividade antifúngica do extrato foi mensurada através da determinação da Concentração Inibitória Mínima, sendo a modulação realizada por ensaio de microdiluição, realizado para verificar as interações entre o produto natural e o antifúngico utilizando a amostra em uma concentração subinibitória. Resultados: demonstrou-se pela análise do Cromatografia Líquida de Alta Eficiência a presença de metabólitos secundários, como a: quercitrina, quercetina, isoquercitrina, apigenina, ácido gálico e ácido caféico. No ensaio FRAP, a redução ocorreu em uma equivalência de 2,72 mg de FeSO4 por g de extrato. Na avaliação da concentração inibitória mínima foram obtidos resultados ≥512 µg/mL e na avaliação dos ensaios para efeito modulador, o extrato etanólico não potencializou o efeito do antifúngico, não havendo nem sinergismo nem antagonismo. Conclusão: através dos resultados podemos concluir que o presente extrato pode ser uma alternativa terapêutica uma vez que possui constituintes químicos com reconhecidas atividades biológicas e antioxidantes com baixo potencial tóxico(AU)
Introduction: the study of medicinal plants has been used for medical and pharmaceutical services, but mainly used as an alternative or in addition to therapeutic treatment. Objective: this study aimed to elucidate the main secondary metabolites and antioxidant activity and to evaluate the antifungal and modulating activity of the ethanol extract from Anadenanthera macrocarpa leaves against genus Candida strains. Methods: the chemical component clearance was made by using high-performance liquid chromatography, and checking of the antioxidant activity was performed by FRAP method. The antifungal activity of the extract was measured by determining the minimum inhibitory concentration, the modulation performed by microdilution test, carried out to verify the interactions between the natural product and the antifungal product using the sample at a subinhibitory concentration. Results: high-performance liquid chromatography showed the presence of secondary metabolites, such as: quercitrin, quercetin, isoquercitrin, apigenin, caffeic acid and gallic acid. In the FRAP assay, the reduction was 2,72 mg per equivalence grams of FeSO4 extract. The results of the assessment of minimum inhibitory concentration were ?512 µg/mL and in the evaluation of tests for modulating effect, the extract ethanol did not potentiate the antifungal effect, with neither synergism nor antagonism. Conclusions: from the results we can conclude that this extract can be an alternative since it has chemical constituents with known biological activities and antioxidants with low toxic potential(AU)
Introducción: el estudio de las plantas medicinales se han utilizado para la asistencia médica y farmacéutica, la mayoría utiliza principalmente como una alternativa o complemento al tratamiento terapéutico. Objetivo: el objetivo del estudio para dilucidar los principales metabolitos secundarios y la actividad antioxidante, así como evaluar la actividad antifúngica modulando el extracto de etanol de Anadenanthera macrocarpa frente las cepas del género Candida. Métodos: el esclarecimiento de los componentes químicos se utilizó cromatografía líquida de alta eficiencia y la comprobación de la actividad antioxidante se realizó por el método FRAP. La actividad antifúngica del extracto se midió mediante la determinación de la concentración mínima inhibitoria, y la modulación realizó por la prueba de microdilución, llevado a cabo para comprobar las interacciones entre el producto natural y el antifúngico utilizando la muestra a una concentración subinibitória. Resultados: se demostró mediante análisis por cromatografía líquida de alta eficiencia, de la presencia de metabolitos secundarios, tales como: quercitrina, quercetina, isoquercitrina, apigenina, ácido gálico y ácido cafeico. El ensayo FRAP, la reducción fue de 2,72 mg por equivalencia g de FeSO4 extrato. Na evaluación de la concentración inhibitoria mínima se obtuvieron resultados ≥512 µg/mL y la evaluación de las pruebas para el efecto de modulación, el extracto etanol no potenció el efecto de antifúngico, ni con sinergismo o antagonismo. Conclusión: de los resultados se puede concluir que el extracto puede ser una terapia alternativa, ya que tiene componentes químicos con actividades biológicas reconocidas y antioxidantes con bajo potencial tóxico(AU)