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Molecules ; 25(1)2019 Dec 24.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31878332

RESUMO

Curcumin (Cur) is a naturally hydrophobic polyphenol with potential pharmacological properties. However, the poor aqueous solubility and low bioavailability of curcumin limits its ocular administration. Thus, the aim of this study was to prepare a mixed micelle in situ gelling system of curcumin (Cur-MM-ISG) for ophthalmic drug delivery. The curcumin mixed micelles (Cur-MMs) were prepared via the solvent evaporation method, after which they were incorporated into gellan gum gels. Characterization tests showed that Cur-MMs were small in size and spherical in shape, with a low critical micelle concentration. Compared with free curcumin, Cur-MMs improved the solubility and stability of curcumin significantly. The ex vivo penetration study revealed that Cur-MMs could penetrate the rabbit cornea more efficiently than the free curcumin. After dispersing the micelles in the gellan gum solution at a ratio of 1:1 (v/v), a transparent Cur-MM-ISG with the characteristics of a pseudoplastic fluid was formed. No obvious irritations were observed in the rabbit eyes after ocular instillation of Cur-MM-ISG. Moreover, Cur-MM-ISG showed a longer retention time on the corneal surface when compared to Cur-MMs using the fluorescein sodium labeling method. These findings indicate that biocompatible Cur-MM-ISG has great potential in ophthalmic drug therapy.


Assuntos
Curcumina/administração & dosagem , Sistemas de Liberação de Medicamentos , Géis/química , Micelas , Soluções Oftálmicas/administração & dosagem , Fosfatidiletanolaminas/química , Polietilenoglicóis/química , Polissacarídeos Bacterianos/química , Ácidos Esteáricos/química , Animais , Varredura Diferencial de Calorimetria , Túnica Conjuntiva/efeitos dos fármacos , Córnea/efeitos dos fármacos , Cristalização , Curcumina/farmacologia , Liberação Controlada de Fármacos , Endocitose , Fluorescência , Humanos , Concentração de Íons de Hidrogênio , Soluções Oftálmicas/farmacologia , Pressão Osmótica , Tamanho da Partícula , Permeabilidade , Coelhos , Reologia , Soluções , Eletricidade Estática
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