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1.
Nat Commun ; 13(1): 156, 2022 01 10.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-35013174

RESUMO

Immune evasion is indispensable for cancer initiation and progression, although its underlying mechanisms in pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) are not fully known. Here, we characterize the function of tumor-derived PGRN in promoting immune evasion in primary PDAC. Tumor- but not macrophage-derived PGRN is associated with poor overall survival in PDAC. Multiplex immunohistochemistry shows low MHC class I (MHCI) expression and lack of CD8+ T cell infiltration in PGRN-high tumors. Inhibition of PGRN abrogates autophagy-dependent MHCI degradation and restores MHCI expression on PDAC cells. Antibody-based blockade of PGRN in a PDAC mouse model remarkably decelerates tumor initiation and progression. Notably, tumors expressing LCMV-gp33 as a model antigen are sensitized to gp33-TCR transgenic T cell-mediated cytotoxicity upon PGRN blockade. Overall, our study shows a crucial function of tumor-derived PGRN in regulating immunogenicity of primary PDAC.


Assuntos
Adenocarcinoma/genética , Carcinoma Ductal Pancreático/genética , Antígenos de Histocompatibilidade Classe I/genética , Neoplasias Pancreáticas/genética , Progranulinas/genética , Evasão Tumoral/genética , Adenocarcinoma/imunologia , Adenocarcinoma/mortalidade , Adenocarcinoma/terapia , Animais , Anticorpos Neutralizantes/farmacologia , Antígenos Virais/genética , Antígenos Virais/imunologia , Autofagia/efeitos dos fármacos , Autofagia/genética , Autofagia/imunologia , Linfócitos T CD8-Positivos/efeitos dos fármacos , Linfócitos T CD8-Positivos/imunologia , Linfócitos T CD8-Positivos/patologia , Carcinoma Ductal Pancreático/imunologia , Carcinoma Ductal Pancreático/mortalidade , Carcinoma Ductal Pancreático/terapia , Linhagem Celular Tumoral , Movimento Celular/efeitos dos fármacos , Estudos de Coortes , Citotoxicidade Imunológica , Expressão Gênica , Glicoproteínas/genética , Glicoproteínas/imunologia , Antígenos de Histocompatibilidade Classe I/imunologia , Humanos , Vírus da Coriomeningite Linfocítica/genética , Vírus da Coriomeningite Linfocítica/imunologia , Camundongos , Neoplasias Pancreáticas/imunologia , Neoplasias Pancreáticas/mortalidade , Neoplasias Pancreáticas/terapia , Fragmentos de Peptídeos/genética , Fragmentos de Peptídeos/imunologia , Progranulinas/antagonistas & inibidores , Progranulinas/imunologia , Proteólise , Análise de Sobrevida , Microambiente Tumoral/genética , Microambiente Tumoral/imunologia , Proteínas Virais/genética , Proteínas Virais/imunologia , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
2.
Bioorg Med Chem Lett ; 30(17): 127403, 2020 09 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32738972

RESUMO

High-throughput screening methods have been used to identify two novel series of inhibitors that disrupt progranulin binding to sortilin. Exploration of structure-activity relationships (SAR) resulted in compounds with sufficient potency and physicochemical properties to enable co-crystallization with sortilin. These co-crystal structures supported observed SAR trends and provided guidance for additional avenues for designing compounds with additional interactions within the binding site.


Assuntos
Proteínas Adaptadoras de Transporte Vesicular/metabolismo , Progranulinas/metabolismo , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química , Proteínas Adaptadoras de Transporte Vesicular/antagonistas & inibidores , Amidas/química , Amidas/metabolismo , Aminoácidos/química , Aminoácidos/metabolismo , Sítios de Ligação , Cristalografia por Raios X , Ensaios de Triagem em Larga Escala , Humanos , Simulação de Dinâmica Molecular , Progranulinas/antagonistas & inibidores , Ligação Proteica , Pirazóis/química , Pirazóis/metabolismo , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
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