L-685,458, an aspartyl protease transition state mimic, is a potent inhibitor of amyloid beta-protein precursor gamma-secretase activity.

Shearman, M S; Beher, D; Clarke, E E; Lewis, H D; Harrison, T; Hunt, P; Nadin, A; Smith, A L; Stevenson, G; Castro, J L

Shearman, M S; Beher, D; Clarke, E E; Lewis, H D; Harrison, T; Hunt, P; Nadin, A; Smith, A L; Stevenson, G; Castro, J L.

Afiliação

Shearman MS; Department of Molecular Biology, Merck Sharp & Dohme Research Laboratories, The Neuroscience Research Centre, Terlings Park, Harlow, Essex CM20 2QR, England. Mark_Shearman@Merck.com

Biochemistry ; 39(30): 8698-704, 2000 Aug 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-10913280

Assuntos

Carbamatos/farmacologia; Dipeptídeos/farmacologia; Endopeptidases/metabolismo; Inibidores de Proteases/farmacologia; Sequência de Aminoácidos; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide; Peptídeos beta-Amiloides/biossíntese; Precursor de Proteína beta-Amiloide/metabolismo; Animais; Ácido Aspártico Endopeptidases; Células CHO/enzimologia; Carbamatos/química; Carbamatos/metabolismo; Linhagem Celular; Cricetinae; Dipeptídeos/química; Dipeptídeos/metabolismo; Humanos; Conformação Molecular; Mimetismo Molecular; Dados de Sequência Molecular; Inibidores de Proteases/química; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Especificidade por Substrato

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Endopeptidases / Inibidores de Proteases / Carbamatos / Dipeptídeos Idioma: En Ano de publicação: 2000 Tipo de documento: Article

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