N-(cycloalkylamino)acyl-2-aminothiazole inhibitors of cyclin-dependent kinase 2. N-[5-[[[5-(1,1-dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-4- piperidinecarboxamide (BMS-387032), a highly efficacious and selective antitumor agent.

Misra, Raj N; Xiao, Hai-yun; Kim, Kyoung S; Lu, Songfeng; Han, Wen-Ching; Barbosa, Stephanie A; Hunt, John T; Rawlins, David B; Shan, Weifang; Ahmed, Syed Z; Qian, Ligang; Chen, Bang-Chi; Zhao, Rulin; Bednarz, Mark S; Kellar, Kristen A; Mulheron, Janet G; Batorsky, Roberta; Roongta, Urvashi; Kamath, Amrita; Marathe, Punit; Ranadive, Sunanda A; Sack, John S; Tokarski, John S; Pavletich, Nikola P; Lee, Francis Y F; Webster, Kevin R; Kimball, S David

Misra, Raj N; Xiao, Hai-yun; Kim, Kyoung S; Lu, Songfeng; Han, Wen-Ching; Barbosa, Stephanie A; Hunt, John T; Rawlins, David B; Shan, Weifang; Ahmed, Syed Z; Qian, Ligang; Chen, Bang-Chi; Zhao, Rulin; Bednarz, Mark S; Kellar, Kristen A; Mulheron, Janet G; Batorsky, Roberta; Roongta, Urvashi; Kamath, Amrita; Marathe, Punit; Ranadive, Sunanda A; Sack, John S; Tokarski, John S; Pavletich, Nikola P; Lee, Francis Y F; Webster, Kevin R; Kimball, S David.

Afiliação

Misra RN; Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute, PO Box 4000, Princeton, New Jersey 08543-4000, USA. raj_n_misra@hotmail.com

J Med Chem ; 47(7): 1719-28, 2004 Mar 25.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15027863

Assuntos

Antineoplásicos/síntese química; Quinases relacionadas a CDC2 e CDC28/antagonistas & inibidores; Oxazóis/síntese química; Tiazóis/síntese química; Animais; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/farmacologia; Quinases relacionadas a CDC2 e CDC28/metabolismo; Linhagem Celular Tumoral; Sistema Livre de Células; Cristalografia por Raios X; Ciclina E/metabolismo; Quinase 2 Dependente de Ciclina; Cães; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Estabilidade de Medicamentos; Humanos; Técnicas In Vitro; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Transplante de Neoplasias; Oxazóis/farmacocinética; Oxazóis/farmacologia; Fosforilação; Ratos; Proteína do Retinoblastoma/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Tiazóis/farmacocinética; Tiazóis/farmacologia; Transplante Heterólogo

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oxazóis / Tiazóis / Quinases relacionadas a CDC2 e CDC28 / Antineoplásicos Idioma: En Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article

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