Truncated azinomycin analogues intercalate into DNA.

Casely-Hayford, Maxwell A; Pors, Klaus; Patterson, Laurence H; Gerner, Clive; Neidle, Stephen; Searcey, Mark

Casely-Hayford, Maxwell A; Pors, Klaus; Patterson, Laurence H; Gerner, Clive; Neidle, Stephen; Searcey, Mark.

Afiliação

Casely-Hayford MA; Department of Pharmaceutical and Biological Chemistry, School of Pharmacy, University of London, 29-39 Brunswick Square, London WC1N 1AX, UK.

Bioorg Med Chem Lett ; 15(3): 653-6, 2005 Feb 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15664831

ABSTRACT

ABSTRACT

The design and synthesis of a potentially more therapeutically-viable azinomycin analogue 4 based upon 3 has been completed. It involved coupling of a piperidine mustard to the acid chloride of the azinomycin chromophore. Both the designed azinomycin analogue 4 and the natural product 3 bind to DNA and cause unwinding, supporting an intercalative mode of binding.

Assuntos

Antibióticos Antineoplásicos/síntese química; DNA/efeitos dos fármacos; Glicopeptídeos/síntese química; Substâncias Intercalantes/síntese química; Antibióticos Antineoplásicos/farmacologia; Compostos Azabicíclicos; Linhagem Celular Tumoral; Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos; DNA/química; DNA/metabolismo; Dipeptídeos; Glicopeptídeos/química; Humanos; Desnaturação de Ácido Nucleico/efeitos dos fármacos; Piperidinas/química; Relação Estrutura-Atividade

Buscar no Google

Imprimir

XML

PubMed Links

Base de dados: MEDLINE Assunto principal: DNA / Glicopeptídeos / Substâncias Intercalantes / Antibióticos Antineoplásicos Idioma: En Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article

Buscar no Google

Imprimir

XML

PubMed Links