Structure based design of 4-(3-aminomethylphenyl)piperidinyl-1-amides: novel, potent, selective, and orally bioavailable inhibitors of betaII tryptase.

Levell, Julian; Astles, Peter; Eastwood, Paul; Cairns, Jennifer; Houille, Olivier; Aldous, Suzanne; Merriman, Gregory; Whiteley, Brian; Pribish, James; Czekaj, Mark; Liang, Guyan; Maignan, Sebastien; Guilloteau, Jean-Pierre; Dupuy, Alain; Davidson, Jane; Harrison, Trevor; Morley, Andrew; Watson, Simon; Fenton, Garry; McCarthy, Clive; Romano, Joseph; Mathew, Rose; Engers, Darren; Gardyan, Michael; Sides, Keith; Kwong, Jennifer; Tsay, Joseph; Rebello, Sam; Shen, Liduo; Wang, Jie; Luo, Yongyi; Giardino, Odessa; Lim, Heng-Keang; Smith, Keith; Pauls, Henry

Levell, Julian; Astles, Peter; Eastwood, Paul; Cairns, Jennifer; Houille, Olivier; Aldous, Suzanne; Merriman, Gregory; Whiteley, Brian; Pribish, James; Czekaj, Mark; Liang, Guyan; Maignan, Sebastien; Guilloteau, Jean-Pierre; Dupuy, Alain; Davidson, Jane; Harrison, Trevor; Morley, Andrew; Watson, Simon; Fenton, Garry; McCarthy, Clive; Romano, Joseph; Mathew, Rose; Engers, Darren; Gardyan, Michael; Sides, Keith; Kwong, Jennifer; Tsay, Joseph; Rebello, Sam; Shen, Liduo; Wang, Jie; Luo, Yongyi; Giardino, Odessa; Lim, Heng-Keang; Smith, Keith; Pauls, Henry.

Afiliação

Levell J; Drug Innovation and Approval, Aventis Pharmaceuticals, 1041 Route 202-206, Mail Stop N-103A, Bridgewater, NJ 08807-6800, USA. julian.levell@aventis.com

Bioorg Med Chem ; 13(8): 2859-72, 2005 Apr 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15781396

Assuntos

Amidas; Piperidinas; Serina Endopeptidases/efeitos dos fármacos; Administração Oral; Amidas/síntese química; Amidas/química; Amidas/farmacologia; Animais; Disponibilidade Biológica; Células CACO-2; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Inibidores do Fator Xa; Humanos; Fígado/enzimologia; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Piperidinas/síntese química; Piperidinas/química; Piperidinas/farmacologia; Conformação Proteica; Ratos; Proteínas Recombinantes/efeitos dos fármacos; Inibidores de Serina Proteinase/síntese química; Inibidores de Serina Proteinase/química; Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Triptases

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Serina Endopeptidases / Amidas Idioma: En Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article

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