Estrogen receptor beta selective ligands: discovery and SAR of novel heterocyclic ligands.

Chesworth, Richard; Wessel, Matthew D; Heyden, Lisa; Mangano, F Michael; Zawistoski, Michael; Gegnas, Laura; Galluzzo, David; Lefker, Bruce; Cameron, Kimberly O; Tickner, Jeanne; Lu, Bihong; Castleberry, Tessa A; Petersen, Donna N; Brault, Amy; Perry, Pia; Ng, Oicheng; Owen, Thomas A; Pan, Lydia; Ke, Hua-Zhu; Brown, Thomas A; Thompson, David D; DaSilva-Jardine, Paul

Chesworth, Richard; Wessel, Matthew D; Heyden, Lisa; Mangano, F Michael; Zawistoski, Michael; Gegnas, Laura; Galluzzo, David; Lefker, Bruce; Cameron, Kimberly O; Tickner, Jeanne; Lu, Bihong; Castleberry, Tessa A; Petersen, Donna N; Brault, Amy; Perry, Pia; Ng, Oicheng; Owen, Thomas A; Pan, Lydia; Ke, Hua-Zhu; Brown, Thomas A; Thompson, David D; DaSilva-Jardine, Paul.

Afiliação

Chesworth R; Cardiovascular and Metabolic Diseases, Medicinal Chemistry, Pfizer Global Research and Development, Groton Laboratories, Eastern Point Road, Groton, CT 06340, USA. rchesworth@gmail.com

Bioorg Med Chem Lett ; 15(24): 5562-6, 2005 Dec 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16219463

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of ligands with varying heterocyclic cores and substituents that display a range of selectivity's (up to >100x) for ER-beta over ER-alpha are reported.

Assuntos

Receptor beta de Estrogênio/metabolismo; Compostos Heterocíclicos/farmacocinética; Linhagem Celular Tumoral; Cristalografia por Raios X; Receptor alfa de Estrogênio/metabolismo; Receptor beta de Estrogênio/química; Compostos Heterocíclicos/síntese química; Humanos; Indicadores e Reagentes; Cinética; Ligantes; Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico/química; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptor beta de Estrogênio / Compostos Heterocíclicos Idioma: En Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article

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