The structure of Dasatinib (BMS-354825) bound to activated ABL kinase domain elucidates its inhibitory activity against imatinib-resistant ABL mutants.

Tokarski, John S; Newitt, John A; Chang, Chieh Ying J; Cheng, Janet D; Wittekind, Michael; Kiefer, Susan E; Kish, Kevin; Lee, Francis Y F; Borzillerri, Robert; Lombardo, Louis J; Xie, Dianlin; Zhang, Yaqun; Klei, Herbert E

Tokarski, John S; Newitt, John A; Chang, Chieh Ying J; Cheng, Janet D; Wittekind, Michael; Kiefer, Susan E; Kish, Kevin; Lee, Francis Y F; Borzillerri, Robert; Lombardo, Louis J; Xie, Dianlin; Zhang, Yaqun; Klei, Herbert E.

Afiliação

Tokarski JS; Bristol-Myers Squibb Company, Pharmaceutical Research Institute, Princeton, New Jersey, USA. john.tokarski@bms.com

Cancer Res ; 66(11): 5790-7, 2006 Jun 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16740718

Assuntos

Inibidores de Proteínas Quinases/química; Proteínas Proto-Oncogênicas c-abl/química; Pirimidinas/química; Tiazóis/química; Animais; Benzamidas; Cristalografia por Raios X; Dasatinibe; Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos; Ativação Enzimática; Humanos; Mesilato de Imatinib; Modelos Moleculares; Piperazinas/química; Piperazinas/metabolismo; Piperazinas/farmacologia; Conformação Proteica; Inibidores de Proteínas Quinases/metabolismo; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Estrutura Terciária de Proteína; Proteínas Proto-Oncogênicas c-abl/antagonistas & inibidores; Proteínas Proto-Oncogênicas c-abl/metabolismo; Pirimidinas/metabolismo; Pirimidinas/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Tiazóis/metabolismo; Tiazóis/farmacologia

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Tiazóis / Proteínas Proto-Oncogênicas c-abl / Inibidores de Proteínas Quinases Idioma: En Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article

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