Synthesis and structural activity relationship of 11beta-HSD1 inhibitors with novel adamantane replacements.

Yeh, Vince S C; Kurukulasuriya, Ravi; Madar, David; Patel, Jyoti R; Fung, Steven; Monzon, Katina; Chiou, William; Wang, Jiahong; Jacobson, Peer; Sham, Hing L; Link, J T

Yeh, Vince S C; Kurukulasuriya, Ravi; Madar, David; Patel, Jyoti R; Fung, Steven; Monzon, Katina; Chiou, William; Wang, Jiahong; Jacobson, Peer; Sham, Hing L; Link, J T.

Afiliação

Yeh VS; Metabolic Disease Research, Abbott Laboratories, 100 Abbott Park Road, AP-10,304B, Abbott Park, IL 60064, USA. vince.yeh@abbott.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(20): 5408-13, 2006 Oct 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16890427

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of structurally novel and metabolically stable bridged bicyclic carbocycle and heterocycle adamantane replacements have been synthesized and biologically evaluated. Several of these compounds exhibit excellent human and mouse 11beta-HSD1 potency and 11beta-HSD2 selectivity.

Assuntos

11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/antagonistas & inibidores; Adamantano/síntese química; Adamantano/farmacologia; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 2/antagonistas & inibidores; Adamantano/química; Animais; Linhagem Celular; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos; Inibidores Enzimáticos/química; Humanos; Técnicas In Vitro; Camundongos; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Microssomos Hepáticos/enzimologia; Conformação Molecular; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Adamantano / 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1 / Inibidores Enzimáticos Idioma: En Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article

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