Thienopyrimidinone bis-aminopyrrolidine ureas as potent melanin-concentrating hormone receptor-1 (MCH-R1) antagonists.

Zhang, Mingzhu; Tamiya, Junko; Nguyen, Linh; Rowbottom, Martin W; Dyck, Brian; Vickers, Troy D; Grey, Jonathan; Schwarz, David A; Heise, Christopher E; Haelewyn, Jason; Mistry, Monica S; Goodfellow, Val S

Zhang, Mingzhu; Tamiya, Junko; Nguyen, Linh; Rowbottom, Martin W; Dyck, Brian; Vickers, Troy D; Grey, Jonathan; Schwarz, David A; Heise, Christopher E; Haelewyn, Jason; Mistry, Monica S; Goodfellow, Val S.

Afiliação

Zhang M; Department of Medicinal Chemistry, Pharmacology and Molecular Biology, Neurocrine Biosciences Inc., 12790 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 17(9): 2535-9, 2007 May 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17329101

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of thienopyrimidinone bis-aminopyrrolidine ureas were designed, synthesized, and evaluated for their ability to bind melanin-concentrating hormone receptor-1. These compounds exhibit potent binding affinity (K(i)=3 nM) and good in vitro metabolic stability.

Assuntos

Química Farmacêutica/métodos; Pirrolidinas/química; Receptores de Somatostatina/antagonistas & inibidores; Ureia/análogos & derivados; Ureia/química; Animais; Inibidores do Citocromo P-450 CYP2D6; Desenho de Fármacos; Humanos; Concentração Inibidora 50; Cinética; Camundongos; Modelos Químicos; Conformação Molecular; Ligação Proteica; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirrolidinas / Ureia / Química Farmacêutica / Receptores de Somatostatina Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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