Synthesis and structure-activity relationships of spirohydantoin-derived small-molecule antagonists of the melanin-concentrating hormone receptor-1 (MCH-R1).

Rowbottom, Martin W; Vickers, Troy D; Tamiya, Junko; Zhang, Mingzhu; Dyck, Brian; Grey, Jonathan; Schwarz, David; Heise, Christopher E; Hedrick, Michael; Wen, Jenny; Tang, Hui; Wang, Hua; Fisher, Andrew; Aparicio, Anna; Saunders, John; Goodfellow, Val S

Rowbottom, Martin W; Vickers, Troy D; Tamiya, Junko; Zhang, Mingzhu; Dyck, Brian; Grey, Jonathan; Schwarz, David; Heise, Christopher E; Hedrick, Michael; Wen, Jenny; Tang, Hui; Wang, Hua; Fisher, Andrew; Aparicio, Anna; Saunders, John; Goodfellow, Val S.

Afiliação

Rowbottom MW; Department of Medicinal Chemistry, Neurocrine Biosciences Inc., 12790 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA. mrowbottom@neurocrine.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(8): 2171-8, 2007 Apr 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17350839

RESUMO

The design, synthesis, and SAR of a series of substituted spirohydantoins are described. Optimization of an in-house screening hit gave compounds that exhibited potent binding affinity and functional activity at MCH-R1.

Assuntos

Fármacos Antiobesidade/síntese química; Hidantoínas/síntese química; Receptores do Hormônio Hipofisário/antagonistas & inibidores; Compostos de Espiro/síntese química; Fármacos Antiobesidade/farmacologia; Desenho de Fármacos; Humanos; Hidantoínas/farmacologia; Cinética; Ligação Proteica; Compostos de Espiro/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Compostos de Espiro / Receptores do Hormônio Hipofisário / Fármacos Antiobesidade / Hidantoínas Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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