Antimalarial activity enhancement in hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere-based dipeptidomimetics targeting malarial aspartic protease plasmepsin.

Hidaka, Koushi; Kimura, Tooru; Ruben, Adam J; Uemura, Tsuyoshi; Kamiya, Mami; Kiso, Aiko; Okamoto, Tetsuya; Tsuchiya, Yumi; Hayashi, Yoshio; Freire, Ernesto; Kiso, Yoshiaki

Hidaka, Koushi; Kimura, Tooru; Ruben, Adam J; Uemura, Tsuyoshi; Kamiya, Mami; Kiso, Aiko; Okamoto, Tetsuya; Tsuchiya, Yumi; Hayashi, Yoshio; Freire, Ernesto; Kiso, Yoshiaki.

Afiliação

Hidaka K; Department of Medicinal Chemistry, Center for Frontier Research in Medicinal Science, 21st Century COE Program, Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto 607-8412, Japan.

Bioorg Med Chem ; 16(23): 10049-60, 2008 Dec 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18952439

Assuntos

Antimaláricos/química; Antimaláricos/farmacologia; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Fenilbutiratos/química; Inibidores de Proteases/química; Animais; Ácido Aspártico Endopeptidases/química; Ácido Aspártico Endopeptidases/metabolismo; Sítios de Ligação; Desenho de Fármacos; Modelos Moleculares; Oligopeptídeos/química; Oligopeptídeos/farmacologia; Fenilbutiratos/síntese química; Fenilbutiratos/farmacologia; Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos; Plasmodium falciparum/enzimologia; Inibidores de Proteases/farmacologia; Conformação Proteica; Proteínas de Protozoários; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fenilbutiratos / Inibidores de Proteases / Ácido Aspártico Endopeptidases / Antimaláricos Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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