FXR agonist activity of conformationally constrained analogs of GW 4064.

Akwabi-Ameyaw, Adwoa; Bass, Jonathan Y; Caldwell, Richard D; Caravella, Justin A; Chen, Lihong; Creech, Katrina L; Deaton, David N; Madauss, Kevin P; Marr, Harry B; McFadyen, Robert B; Miller, Aaron B; Navas, Frank; Parks, Derek J; Spearing, Paul K; Todd, Dan; Williams, Shawn P; Bruce Wisely, G

Akwabi-Ameyaw, Adwoa; Bass, Jonathan Y; Caldwell, Richard D; Caravella, Justin A; Chen, Lihong; Creech, Katrina L; Deaton, David N; Madauss, Kevin P; Marr, Harry B; McFadyen, Robert B; Miller, Aaron B; Navas, Frank; Parks, Derek J; Spearing, Paul K; Todd, Dan; Williams, Shawn P; Bruce Wisely, G.

Afiliação

Akwabi-Ameyaw A; Department of Medicinal Chemistry, GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 19(16): 4733-9, 2009 Aug 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19586769

ABSTRACT

ABSTRACT

Two series of conformationally constrained analogs of the FXR agonist GW 4064 1 were prepared. Replacement of the metabolically labile stilbene with either benzothiophene or naphthalene rings led to the identification of potent full agonists 2a and 2g.

Assuntos

Isoxazóis/química; Naftalenos/química; Receptores Citoplasmáticos e Nucleares/agonistas; Tiofenos/química; Animais; Sítios de Ligação; Simulação por Computador; Cristalografia por Raios X; Humanos; Isoxazóis/farmacologia; Naftalenos/farmacocinética; Ratos; Receptores Citoplasmáticos e Nucleares/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Tiofenos/farmacocinética

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiofenos / Receptores Citoplasmáticos e Nucleares / Isoxazóis / Naftalenos Idioma: En Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google