The discovery and unique pharmacological profile of RO4938581 and RO4882224 as potent and selective GABAA alpha5 inverse agonists for the treatment of cognitive dysfunction.

Knust, Henner; Achermann, Guido; Ballard, Theresa; Buettelmann, Bernd; Gasser, Rodolfo; Fischer, Holger; Hernandez, Maria-Clemencia; Knoflach, Frédéric; Koblet, Andreas; Stadler, Heinz; Thomas, Andrew W; Trube, Gerhard; Waldmeier, Pius

Knust, Henner; Achermann, Guido; Ballard, Theresa; Buettelmann, Bernd; Gasser, Rodolfo; Fischer, Holger; Hernandez, Maria-Clemencia; Knoflach, Frédéric; Koblet, Andreas; Stadler, Heinz; Thomas, Andrew W; Trube, Gerhard; Waldmeier, Pius.

Afiliação

Knust H; F. Hoffmann-La Roche Ltd, Pharmaceutical Research Basel, Discovery Chemistry, CH-4070 Basel, Switzerland. henner.knust@roche.com

Bioorg Med Chem Lett ; 19(20): 5940-4, 2009 Oct 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19762240

Assuntos

Anticonvulsivantes/farmacocinética; Benzodiazepinas/farmacocinética; Transtornos Cognitivos/tratamento farmacológico; Imidazóis/farmacocinética; Receptores de GABA-A/metabolismo; Triazóis/farmacocinética; Animais; Anticonvulsivantes/síntese química; Anticonvulsivantes/química; Benzodiazepinas/síntese química; Benzodiazepinas/química; Linhagem Celular; Modelos Animais de Doenças; Descoberta de Drogas; Agonismo Inverso de Drogas; Agonistas de Receptores de GABA-A; Humanos; Imidazóis/síntese química; Imidazóis/química; Camundongos; Ligação Proteica; Ratos; Convulsões/induzido quimicamente; Convulsões/tratamento farmacológico; Relação Estrutura-Atividade; Triazóis/síntese química; Triazóis/química

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazóis / Benzodiazepinas / Transtornos Cognitivos / Receptores de GABA-A / Imidazóis / Anticonvulsivantes Idioma: En Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google