Discovery of 4-[1-[([1-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-1H-indol-7-yl]carbonyl)amino]cyclopropyl]benzoic acid (MF-766), a highly potent and selective EP4 antagonist for treating inflammatory pain.

Colucci, John; Boyd, Michael; Berthelette, Carl; Chiasson, Jean-Francois; Wang, Zhaoyin; Ducharme, Yves; Friesen, Rick; Wrona, Mark; Levesque, Jean-Francois; Denis, Danielle; Mathieu, Marie-Claude; Stocco, Rino; Therien, Alex G; Clarke, Patsy; Rowland, Steve; Xu, Daigen; Han, Yongxin

Colucci, John; Boyd, Michael; Berthelette, Carl; Chiasson, Jean-Francois; Wang, Zhaoyin; Ducharme, Yves; Friesen, Rick; Wrona, Mark; Levesque, Jean-Francois; Denis, Danielle; Mathieu, Marie-Claude; Stocco, Rino; Therien, Alex G; Clarke, Patsy; Rowland, Steve; Xu, Daigen; Han, Yongxin.

Afiliação

Colucci J; Department of Medicinal Chemistry, Merck Frosst Canada Ltd, Kirkland, Quebec, Canada.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(12): 3760-3, 2010 Jun 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20471829

Assuntos

Benzoatos/farmacologia; Indóis/farmacologia; Dor/tratamento farmacológico; Receptores de Prostaglandina E/antagonistas & inibidores; Animais; Artrite/tratamento farmacológico; Benzoatos/química; Benzoatos/uso terapêutico; Células Cultivadas; Cães; Descoberta de Drogas; Estabilidade de Medicamentos; Hepatócitos; Humanos; Indóis/química; Indóis/uso terapêutico; Inflamação/tratamento farmacológico; Farmacocinética; Ratos; Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP4; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Dor / Benzoatos / Receptores de Prostaglandina E / Indóis Idioma: En Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article

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