Metabolism-directed design of oxetane-containing arylsulfonamide derivatives as Î³-secretase inhibitors.

Stepan, Antonia F; Karki, Kapil; McDonald, W Scott; Dorff, Peter H; Dutra, Jason K; Dirico, Kenneth J; Won, Annie; Subramanyam, Chakrapani; Efremov, Ivan V; O'Donnell, Christopher J; Nolan, Charles E; Becker, Stacey L; Pustilnik, Leslie R; Sneed, Blossom; Sun, Hao; Lu, Yasong; Robshaw, Ashley E; Riddell, David; O'Sullivan, Theresa J; Sibley, Evelyn; Capetta, Steven; Atchison, Kevin; Hallgren, Andrew J; Miller, Emily; Wood, Anthony; Obach, R Scott

Stepan, Antonia F; Karki, Kapil; McDonald, W Scott; Dorff, Peter H; Dutra, Jason K; Dirico, Kenneth J; Won, Annie; Subramanyam, Chakrapani; Efremov, Ivan V; O'Donnell, Christopher J; Nolan, Charles E; Becker, Stacey L; Pustilnik, Leslie R; Sneed, Blossom; Sun, Hao; Lu, Yasong; Robshaw, Ashley E; Riddell, David; O'Sullivan, Theresa J; Sibley, Evelyn; Capetta, Steven; Atchison, Kevin; Hallgren, Andrew J; Miller, Emily; Wood, Anthony; Obach, R Scott.

Afiliação

Stepan AF; Pfizer Worldwide Research & Development, Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340, United States. Antonia.Stepan@pfizer.com

J Med Chem ; 54(22): 7772-83, 2011 Nov 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21995460

Assuntos

Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Éteres Cíclicos/síntese química; Sulfonamidas/síntese química; Peptídeos beta-Amiloides/líquido cefalorraquidiano; Peptídeos beta-Amiloides/metabolismo; Animais; Encéfalo/metabolismo; Linhagem Celular; Cristalografia por Raios X; Cães; Desenho de Fármacos; Éteres Cíclicos/metabolismo; Éteres Cíclicos/farmacologia; Humanos; Técnicas In Vitro; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Oxirredução; Receptores Notch/metabolismo; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/metabolismo; Sulfonamidas/farmacologia; Distribuição Tecidual

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonamidas / Éteres Cíclicos / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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