Discovery of diphenyl lactam derivatives as N-type calcium channel blockers.

Doherty, George A; Bhatia, Pramila; Vortherms, Timothy A; Marsh, Kennan C; Wetter, Jill M; Mack, Helmut; Scott, Victoria E; Jarvis, Michael F; Stewart, Andrew O

Doherty, George A; Bhatia, Pramila; Vortherms, Timothy A; Marsh, Kennan C; Wetter, Jill M; Mack, Helmut; Scott, Victoria E; Jarvis, Michael F; Stewart, Andrew O.

Afiliação

Doherty GA; Abbott Laboratories, Global Pharmaceutical Research and Development, Abbott Park, IL 60064, USA. george.doherty@abbott.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(4): 1716-8, 2012 Feb 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22277280

ABSTRACT

ABSTRACT

A novel series of diphenyl lactam containing calcium channel blockers is described. Extensive SAR studies resulted in compounds with low molar activity and good plasma exposure after oral dosing. Compounds 2, 6 and 7 demonstrated significant efficacy in the capsaicin model of secondary hyperalgesia following oral administration.

Assuntos

Compostos de Bifenilo/síntese química; Bloqueadores dos Canais de Cálcio/síntese química; Canais de Cálcio Tipo N/metabolismo; Descoberta de Drogas; Lactamas/síntese química; Administração Oral; Animais; Compostos de Bifenilo/química; Compostos de Bifenilo/farmacocinética; Bloqueadores dos Canais de Cálcio/química; Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacocinética; Concentração Inibidora 50; Lactamas/química; Lactamas/farmacocinética; Estrutura Molecular; Piperazinas/química; Ratos; Solubilidade

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Compostos de Bifenilo / Bloqueadores dos Canais de Cálcio / Canais de Cálcio Tipo N / Descoberta de Drogas / Lactamas Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google