Discovery of highly potent and selective pan-Aurora kinase inhibitors with enhanced in vivo antitumor therapeutic index.

Liu, Gang; Abraham, Sunny; Tran, Lan; Vickers, Troy D; Xu, Shimin; Hadd, Michael J; Quiambao, Sheena; Holladay, Mark W; Hua, Helen; Ford Pulido, Julia M; Gunawardane, Ruwanthi N; Davis, Mindy I; Eichelberger, Shawn R; Apuy, Julius L; Gitnick, Dana; Gardner, Michael F; James, Joyce; Breider, Mike A; Belli, Barbara; Armstrong, Robert C; Treiber, Daniel K

Liu, Gang; Abraham, Sunny; Tran, Lan; Vickers, Troy D; Xu, Shimin; Hadd, Michael J; Quiambao, Sheena; Holladay, Mark W; Hua, Helen; Ford Pulido, Julia M; Gunawardane, Ruwanthi N; Davis, Mindy I; Eichelberger, Shawn R; Apuy, Julius L; Gitnick, Dana; Gardner, Michael F; James, Joyce; Breider, Mike A; Belli, Barbara; Armstrong, Robert C; Treiber, Daniel K.

Afiliação

Liu G; Department of Medicinal Chemistry, Ambit Biosciences Corporation, 4215 Sorrento Valley Boulevard, San Diego, California 92121, USA. gliu@ambitbio.com

J Med Chem ; 55(7): 3250-60, 2012 Apr 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22380736

Assuntos

Acetanilidas/síntese química; Antineoplásicos/síntese química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Triazinas/síntese química; Acetanilidas/farmacocinética; Acetanilidas/farmacologia; Animais; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/farmacologia; Aurora Quinase A; Aurora Quinases; Domínio Catalítico; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Histonas/metabolismo; Humanos; Modelos Moleculares; Transplante de Neoplasias; Fosforilação; Ligação Proteica; Ratos; Ratos Nus; Ratos Sprague-Dawley; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Transplante Heterólogo; Triazinas/farmacocinética; Triazinas/farmacologia

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazinas / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Acetanilidas / Antineoplásicos Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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