Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib.

Ren, Xiaomei; Pan, Xiaofen; Zhang, Zhang; Wang, Deping; Lu, Xiaoyun; Li, Yupeng; Wen, Donghai; Long, Huoyou; Luo, Jinfeng; Feng, Yubing; Zhuang, Xiaoxi; Zhang, Fengxiang; Liu, Jianqi; Leng, Fang; Lang, Xingfen; Bai, Yang; She, Miaoqin; Tu, Zhengchao; Pan, Jingxuan; Ding, Ke

Ren, Xiaomei; Pan, Xiaofen; Zhang, Zhang; Wang, Deping; Lu, Xiaoyun; Li, Yupeng; Wen, Donghai; Long, Huoyou; Luo, Jinfeng; Feng, Yubing; Zhuang, Xiaoxi; Zhang, Fengxiang; Liu, Jianqi; Leng, Fang; Lang, Xingfen; Bai, Yang; She, Miaoqin; Tu, Zhengchao; Pan, Jingxuan; Ding, Ke.

Afiliação

Ren X; Institute of Chemical Biology, Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, #190 Kaiyuan Avenue, Guangzhou 510530, China.

J Med Chem ; 56(3): 879-94, 2013 Feb 14.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23301703

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Benzamidas/farmacologia; Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos/genética; Proteínas de Fusão bcr-abl/antagonistas & inibidores; Mutação; Piperazinas/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores; Pirazóis/farmacologia; Pirimidinas/farmacologia; Administração Oral; Animais; Antineoplásicos/administração & dosagem; Antineoplásicos/farmacocinética; Benzamidas/administração & dosagem; Benzamidas/farmacocinética; Disponibilidade Biológica; Linhagem Celular Tumoral; Proteínas de Fusão bcr-abl/metabolismo; Humanos; Mesilato de Imatinib; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Modelos Moleculares; Fosforilação; Inibidores de Proteínas Quinases/administração & dosagem; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Proteínas Tirosina Quinases/metabolismo; Pirazóis/administração & dosagem; Pirazóis/farmacocinética; Espectrometria de Massas por Ionização por Electrospray

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Pirazóis / Pirimidinas / Benzamidas / Proteínas Tirosina Quinases / Proteínas de Fusão bcr-abl / Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos / Inibidores de Proteínas Quinases / Mutação / Antineoplásicos Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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