ß-Secretase (BACE1) inhibitors with high in vivo efficacy suitable for clinical evaluation in Alzheimer's disease.

Hilpert, Hans; Guba, Wolfgang; Woltering, Thomas J; Wostl, Wolfgang; Pinard, Emmanuel; Mauser, Harald; Mayweg, Alexander V; Rogers-Evans, Mark; Humm, Roland; Krummenacher, Daniela; Muser, Thorsten; Schnider, Christian; Jacobsen, Helmut; Ozmen, Laurence; Bergadano, Alessandra; Banner, David W; Hochstrasser, Remo; Kuglstatter, Andreas; David-Pierson, Pascale; Fischer, Holger; Polara, Alessandra; Narquizian, Robert

Hilpert, Hans; Guba, Wolfgang; Woltering, Thomas J; Wostl, Wolfgang; Pinard, Emmanuel; Mauser, Harald; Mayweg, Alexander V; Rogers-Evans, Mark; Humm, Roland; Krummenacher, Daniela; Muser, Thorsten; Schnider, Christian; Jacobsen, Helmut; Ozmen, Laurence; Bergadano, Alessandra; Banner, David W; Hochstrasser, Remo; Kuglstatter, Andreas; David-Pierson, Pascale; Fischer, Holger; Polara, Alessandra; Narquizian, Robert.

Afiliação

Hilpert H; Discovery Chemistry, Pharma Research & Early Development, Grenzacherstrasse 124, Basel CH-4070, Switzerland. hans.hilpert@roche.com

J Med Chem ; 56(10): 3980-95, 2013 May 23.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23590342

Assuntos

Doença de Alzheimer/tratamento farmacológico; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Animais; Química Encefálica; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico; Feminino; Flúor/química; Humanos; Indicadores e Reagentes; Masculino; Camundongos; Camundongos Endogâmicos C57BL; Camundongos Transgênicos; Modelos Moleculares; Oxazinas/síntese química; Oxazinas/farmacologia; Ratos; Ratos Wistar; Relação Estrutura-Atividade; Difração de Raios X

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ácido Aspártico Endopeptidases / Inibidores Enzimáticos / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Doença de Alzheimer Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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