Conformation constraint of anilides enabling the discovery of tricyclic lactams as potent MK2 non-ATP competitive inhibitors.

Xiao, Dong; Palani, Anandan; Huang, Xianhai; Sofolarides, Michael; Zhou, Wei; Chen, Xiao; Aslanian, Robert; Guo, Zhuyan; Fossetta, James; Tian, Fang; Trivedi, Prashant; Spacciapoli, Peter; Whitehurst, Charles E; Lundell, Daniel

Xiao, Dong; Palani, Anandan; Huang, Xianhai; Sofolarides, Michael; Zhou, Wei; Chen, Xiao; Aslanian, Robert; Guo, Zhuyan; Fossetta, James; Tian, Fang; Trivedi, Prashant; Spacciapoli, Peter; Whitehurst, Charles E; Lundell, Daniel.

Afiliação

Xiao D; Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA. dong.xiao@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 23(11): 3262-6, 2013 Jun 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23602398

Assuntos

Anilidas/química; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/antagonistas & inibidores; Lactamas/química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Trifosfato de Adenosina/química; Trifosfato de Adenosina/metabolismo; Anilidas/síntese química; Anilidas/metabolismo; Ligação Competitiva; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Humanos; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/metabolismo; Lactamas/síntese química; Lactamas/metabolismo; Ligação Proteica; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/metabolismo; Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas Serina-Treonina Quinases / Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular / Inibidores de Proteínas Quinases / Lactamas / Anilidas Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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