Optimization of triazine nitriles as rhodesain inhibitors: structure-activity relationships, bioisosteric imidazopyridine nitriles, and X-ray crystal structure analysis with human cathepsin L.

Ehmke, Veronika; Winkler, Edwin; Banner, David W; Haap, Wolfgang; Schweizer, W Bernd; Rottmann, Matthias; Kaiser, Marcel; Freymond, Céline; Schirmeister, Tanja; Diederich, François

Ehmke, Veronika; Winkler, Edwin; Banner, David W; Haap, Wolfgang; Schweizer, W Bernd; Rottmann, Matthias; Kaiser, Marcel; Freymond, Céline; Schirmeister, Tanja; Diederich, François.

Afiliação

Ehmke V; Laboratorium für Organische Chemie, ETH Zürich, Zürich, Switzerland.

ChemMedChem ; 8(6): 967-75, 2013 Jun.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23658062

Assuntos

Catepsina L/química; Cisteína Endopeptidases/metabolismo; Inibidores de Cisteína Proteinase/farmacologia; Imidazóis/farmacologia; Nitrilas/farmacologia; Piridinas/farmacologia; Triazinas/farmacologia; Trypanosoma brucei brucei/enzimologia; Cristalografia por Raios X; Inibidores de Cisteína Proteinase/síntese química; Inibidores de Cisteína Proteinase/química; Relação Dose-Resposta a Droga; Humanos; Imidazóis/síntese química; Imidazóis/química; Ligantes; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Nitrilas/síntese química; Nitrilas/química; Testes de Sensibilidade Parasitária; Piridinas/síntese química; Piridinas/química; Relação Estrutura-Atividade; Triazinas/síntese química; Triazinas/química; Trypanosoma brucei brucei/efeitos dos fármacos

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Triazinas / Trypanosoma brucei brucei / Cisteína Endopeptidases / Inibidores de Cisteína Proteinase / Catepsina L / Imidazóis / Nitrilas Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google