Unexpectedly high affinity of a novel histamine H(3) receptor antagonist, GSK239512, in vivo in human brain, determined using PET.

Ashworth, S; Berges, A; Rabiner, E A; Wilson, A A; Comley, R A; Lai, R Y K; Boardley, R; Searle, G; Gunn, R N; Laruelle, M; Cunningham, V J

Ashworth, S; Berges, A; Rabiner, E A; Wilson, A A; Comley, R A; Lai, R Y K; Boardley, R; Searle, G; Gunn, R N; Laruelle, M; Cunningham, V J.

Afiliação

Ashworth S; GlaxoSmithKline Clinical Imaging Centre, London, UK.

Br J Pharmacol ; 171(5): 1241-9, 2014 Mar.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24670146

Assuntos

Benzazepinas/farmacocinética; Encéfalo/metabolismo; Antagonistas dos Receptores Histamínicos/farmacocinética; Niacinamida/análogos & derivados; Receptores Histamínicos H3/metabolismo; Adulto; Benzazepinas/sangue; Encéfalo/diagnóstico por imagem; Antagonistas dos Receptores Histamínicos/sangue; Humanos; Masculino; Pessoa de Meia-Idade; Niacinamida/sangue; Niacinamida/farmacocinética; Tomografia por Emissão de Pósitrons; Compostos Radiofarmacêuticos/sangue; Compostos Radiofarmacêuticos/farmacocinética

Palavras-chave

H3 receptors; PET study; drug development; pharmacokinetics; receptor occupancy

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzazepinas / Encéfalo / Niacinamida / Receptores Histamínicos H3 / Antagonistas dos Receptores Histamínicos Idioma: En Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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