Discovery and optimization of small-molecule ligands for the CBP/p300 bromodomains.

Hay, Duncan A; Fedorov, Oleg; Martin, Sarah; Singleton, Dean C; Tallant, Cynthia; Wells, Christopher; Picaud, Sarah; Philpott, Martin; Monteiro, Octovia P; Rogers, Catherine M; Conway, Stuart J; Rooney, Timothy P C; Tumber, Anthony; Yapp, Clarence; Filippakopoulos, Panagis; Bunnage, Mark E; Müller, Susanne; Knapp, Stefan; Schofield, Christopher J; Brennan, Paul E

Hay, Duncan A; Fedorov, Oleg; Martin, Sarah; Singleton, Dean C; Tallant, Cynthia; Wells, Christopher; Picaud, Sarah; Philpott, Martin; Monteiro, Octovia P; Rogers, Catherine M; Conway, Stuart J; Rooney, Timothy P C; Tumber, Anthony; Yapp, Clarence; Filippakopoulos, Panagis; Bunnage, Mark E; Müller, Susanne; Knapp, Stefan; Schofield, Christopher J; Brennan, Paul E.

Afiliação

Hay DA; Department of Chemistry, University of Oxford , South Parks Road, Oxford OX1 3TA, U.K.

J Am Chem Soc ; 136(26): 9308-19, 2014 Jul 02.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24946055

Assuntos

Proteína de Ligação a CREB/química; Proteína p300 Associada a E1A/química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia; Sítios de Ligação; Proteína de Ligação a CREB/genética; Proteína de Ligação a CREB/metabolismo; Técnicas de Química Sintética; Cristalografia por Raios X; Descoberta de Drogas; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos; Proteína p300 Associada a E1A/metabolismo; Recuperação de Fluorescência Após Fotodegradação; Genes p53; Células HeLa/efeitos dos fármacos; Humanos; Indóis/química; Isoxazóis/química; Ligantes; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Estrutura Terciária de Proteína; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteína de Ligação a CREB / Proteína p300 Associada a E1A / Bibliotecas de Moléculas Pequenas Idioma: En Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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