Discovery of the first small-molecule opioid pan antagonist with nanomolar affinity at mu, delta, kappa, and nociceptin opioid receptors.

Zaveri, Nurulain T; Journigan, V Blair; Polgar, Willma E

Zaveri, Nurulain T; Journigan, V Blair; Polgar, Willma E.

Afiliação

Zaveri NT; Astraea Therapeutics, 320 Logue Avenue, Suite 142, Mountain View, California 94043, United States.
Journigan VB; Astraea Therapeutics, 320 Logue Avenue, Suite 142, Mountain View, California 94043, United States.
Polgar WE; SRI International, Biosciences, 333 Ravenswood Avenue, Menlo Park, California 94025, United States.

ACS Chem Neurosci ; 6(4): 646-57, 2015 Apr 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25635572

Assuntos

Antagonistas de Entorpecentes/farmacologia; Piperidinas/farmacologia; Receptores Opioides delta/antagonistas & inibidores; Receptores Opioides kappa/antagonistas & inibidores; Receptores Opioides mu/antagonistas & inibidores; Receptores Opioides; Analgésicos Opioides/química; Analgésicos Opioides/farmacologia; Animais; Células CHO; Membrana Celular/efeitos dos fármacos; Membrana Celular/metabolismo; Cricetulus; Relação Dose-Resposta a Droga; Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)/química; Humanos; Modelos Químicos; Estrutura Molecular; Antagonistas de Entorpecentes/síntese química; Antagonistas de Entorpecentes/química; Piperidinas/síntese química; Piperidinas/química; Ligação Proteica; Receptores Opioides/metabolismo; Receptores Opioides delta/metabolismo; Receptores Opioides kappa/metabolismo; Receptores Opioides mu/metabolismo; Radioisótopos de Enxofre/química; Tetra-Hidroisoquinolinas/química; Tetra-Hidroisoquinolinas/farmacologia; Transfecção; Receptor de Nociceptina

Palavras-chave

JDTic; NOP; nociceptin antagonist; nociceptin ligand; opioid antagonist; pan antagonist

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Receptores Opioides delta / Receptores Opioides / Receptores Opioides kappa / Receptores Opioides mu / Antagonistas de Entorpecentes Idioma: En Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

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