DNA-Encoded Library Screening Identifies Benzo[b][1,4]oxazepin-4-ones as Highly Potent and Monoselective Receptor Interacting Protein 1 Kinase Inhibitors.

Harris, Philip A; King, Bryan W; Bandyopadhyay, Deepak; Berger, Scott B; Campobasso, Nino; Capriotti, Carol A; Cox, Julie A; Dare, Lauren; Dong, Xiaoyang; Finger, Joshua N; Grady, LaShadric C; Hoffman, Sandra J; Jeong, Jae U; Kang, James; Kasparcova, Viera; Lakdawala, Ami S; Lehr, Ruth; McNulty, Dean E; Nagilla, Rakesh; Ouellette, Michael T; Pao, Christina S; Rendina, Alan R; Schaeffer, Michelle C; Summerfield, Jennifer D; Swift, Barbara A; Totoritis, Rachel D; Ward, Paris; Zhang, Aming; Zhang, Daohua; Marquis, Robert W; Bertin, John; Gough, Peter J

Harris, Philip A; King, Bryan W; Bandyopadhyay, Deepak; Berger, Scott B; Campobasso, Nino; Capriotti, Carol A; Cox, Julie A; Dare, Lauren; Dong, Xiaoyang; Finger, Joshua N; Grady, LaShadric C; Hoffman, Sandra J; Jeong, Jae U; Kang, James; Kasparcova, Viera; Lakdawala, Ami S; Lehr, Ruth; McNulty, Dean E; Nagilla, Rakesh; Ouellette, Michael T; Pao, Christina S; Rendina, Alan R; Schaeffer, Michelle C; Summerfield, Jennifer D; Swift, Barbara A; Totoritis, Rachel D; Ward, Paris; Zhang, Aming; Zhang, Daohua; Marquis, Robert W; Bertin, John; Gough, Peter J.

Afiliação

Grady LC; Platform Technology & Science, GlaxoSmithKline , Winter Street, Waltham, Massachusetts 02451, United States.
Summerfield JD; Platform Technology & Science, GlaxoSmithKline , Winter Street, Waltham, Massachusetts 02451, United States.
Zhang A; Platform Technology & Science, GlaxoSmithKline , King of Prussia, Pennsylvania 19406, United States.

J Med Chem ; 59(5): 2163-78, 2016 Mar 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26854747

Assuntos

DNA/química; Isoxazóis/farmacologia; Oxazepinas/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteína Serina-Treonina Quinases de Interação com Receptores/antagonistas & inibidores; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia; Animais; Linhagem Celular Tumoral; Cristalografia por Raios X; Relação Dose-Resposta a Droga; Células HT29; Humanos; Isoxazóis/síntese química; Isoxazóis/química; Camundongos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Oxazepinas/síntese química; Oxazepinas/química; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Proteína Serina-Treonina Quinases de Interação com Receptores/metabolismo; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/síntese química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química; Relação Estrutura-Atividade; Células U937

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oxazepinas / DNA / Inibidores de Proteínas Quinases / Proteína Serina-Treonina Quinases de Interação com Receptores / Bibliotecas de Moléculas Pequenas / Isoxazóis Idioma: En Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google