Biased allosteric agonism and modulation of metabotropic glutamate receptor 5: Implications for optimizing preclinical neuroscience drug discovery.

Sengmany, Kathy; Singh, Junaid; Stewart, Gregory D; Conn, P Jeffrey; Christopoulos, Arthur; Gregory, Karen J

Sengmany, Kathy; Singh, Junaid; Stewart, Gregory D; Conn, P Jeffrey; Christopoulos, Arthur; Gregory, Karen J.

Afiliação

Sengmany K; Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences and Department of Pharmacology, Monash University, Parkville, VIC, Australia. Electronic address: Kathy.sengmany@monash.edu.
Singh J; Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences and Department of Pharmacology, Monash University, Parkville, VIC, Australia. Electronic address: junaidsingh1@gmail.com.
Stewart GD; Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences and Department of Pharmacology, Monash University, Parkville, VIC, Australia. Electronic address: greg.stewart@monash.edu.
Conn PJ; Vanderbilt Center for Neuroscience Drug Discovery, Vanderbilt University Medical Center, Nashville, TN, USA. Electronic address: jeff.conn@vanderbilt.edu.
Christopoulos A; Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences and Department of Pharmacology, Monash University, Parkville, VIC, Australia. Electronic address: arthur.christopoulos@monash.edu.
Gregory KJ; Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences and Department of Pharmacology, Monash University, Parkville, VIC, Australia. Electronic address: karen.gregory@monash.edu.

Neuropharmacology ; 115: 60-72, 2017 03 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-27392634

Assuntos

Descoberta de Drogas/tendências; Agonistas de Aminoácidos Excitatórios/farmacologia; Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios/farmacologia; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5/fisiologia; Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos; Regulação Alostérica/fisiologia; Animais; Sinalização do Cálcio/efeitos dos fármacos; Sinalização do Cálcio/fisiologia; Relação Dose-Resposta a Droga; Descoberta de Drogas/métodos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/tendências; Feminino; Células HEK293; Humanos; Sistema de Sinalização das MAP Quinases/efeitos dos fármacos; Sistema de Sinalização das MAP Quinases/fisiologia; Camundongos; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5/agonistas; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5/antagonistas & inibidores

Palavras-chave

Biased agonism; CDPPB (PubChem CID: 11245456); DHPG (PubChem CID: 108001); DPFE (PubChem CID: 16663278); Glutamate (L-glutamic acid PubChem CID: 33032); Metabotropic glutamate receptor 5; Positive allosteric modulator; Stimulus bias; VU0360172 (PubChem CID: 53318624); VU0403602 (PubChem CID: 53384878); VU0405398 (PubChem CID: 70789303); VU0424465 (PubChem CID: 53384864); VU29 (PubChem CID: 11610682)

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios / Agonistas de Aminoácidos Excitatórios / Descoberta de Drogas / Receptor de Glutamato Metabotrópico 5 Idioma: En Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article

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