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Synthesis and Biological Evaluation of Novel Neuroprotective Pyridazine Derivatives as Excitatory Amino Acid Transporter 2 (EAAT2) Activators.
Chelini, Alessia; Brogi, Simone; Paolino, Marco; Di Capua, Angela; Cappelli, Andrea; Giorgi, Gianluca; Farzad, Mersedeh; Di Cesare Mannelli, Lorenzo; Micheli, Laura; Ghelardini, Carla; Anzini, Maurizio.
Afiliação
  • Chelini A; Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università di Siena , Via A. Moro 2, 53100 Siena, Italy.
  • Brogi S; Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università di Siena , Via A. Moro 2, 53100 Siena, Italy.
  • Paolino M; Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università di Siena , Via A. Moro 2, 53100 Siena, Italy.
  • Di Capua A; Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università di Siena , Via A. Moro 2, 53100 Siena, Italy.
  • Cappelli A; Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University , Nathan 4111, Queensland, Australia.
  • Giorgi G; Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università di Siena , Via A. Moro 2, 53100 Siena, Italy.
  • Farzad M; Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università di Siena , Via A. Moro 2, 53100 Siena, Italy.
  • Di Cesare Mannelli L; Oncological Clinical Trials and Medical Oncology Unit, Alta Valdelsa Hospital , 53036 Campostaggia, Siena, Italy.
  • Micheli L; Dipartimento di Neuroscienze, Area del Farmaco e Salute del Bambino (NEUROFARBA) , Viale Pieraccini, 6, 50139 Firenze, Italy.
  • Ghelardini C; Dipartimento di Neuroscienze, Area del Farmaco e Salute del Bambino (NEUROFARBA) , Viale Pieraccini, 6, 50139 Firenze, Italy.
  • Anzini M; Dipartimento di Neuroscienze, Area del Farmaco e Salute del Bambino (NEUROFARBA) , Viale Pieraccini, 6, 50139 Firenze, Italy.
J Med Chem ; 60(12): 5216-5221, 2017 06 22.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28525717
ABSTRACT
LDN-212320 (3) was found to be a potent EAAT2 activator at a translational level, restoring the normal clearance of glutamate and providing neuronal protection. Since the pharmacologic activation of EAAT2 represents a valuable strategy to relieve neuropathic pain, we synthesized novel activators (4a-f) of EAAT2. Among them 4f, analyzed in comparison with 3 by different paradigms in a rat model of oxaliplatin-induced neuropathic pain, showed the better antihypersensitive profile being able to fully counteract the oxaliplatin-induced neuropathy.
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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridazinas / Piridinas / Fármacos Neuroprotetores / Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos / Proteínas de Transporte de Glutamato da Membrana Plasmática Idioma: En Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article
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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridazinas / Piridinas / Fármacos Neuroprotetores / Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos / Proteínas de Transporte de Glutamato da Membrana Plasmática Idioma: En Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article