Structure-based design and discovery of potent and selective KDM5 inhibitors.

Nie, Zhe; Shi, Lihong; Lai, Chon; O'Connell, Shawn M; Xu, Jiangchun; Stansfield, Ryan K; Hosfield, David J; Veal, James M; Stafford, Jeffrey A

Nie, Zhe; Shi, Lihong; Lai, Chon; O'Connell, Shawn M; Xu, Jiangchun; Stansfield, Ryan K; Hosfield, David J; Veal, James M; Stafford, Jeffrey A.

Afiliação

Nie Z; Celgene Corporation, 10300 Campus Point Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121, USA. Electronic address: znie@celgene.com.
Shi L; Celgene Corporation, 10300 Campus Point Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121, USA.
Lai C; Celgene Corporation, 10300 Campus Point Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121, USA.
O'Connell SM; Celgene Corporation, 10300 Campus Point Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121, USA.
Xu J; Celgene Corporation, 10300 Campus Point Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121, USA.
Stansfield RK; Celgene Corporation, 10300 Campus Point Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121, USA.
Hosfield DJ; Ben May Department for Cancer Research, University of Chicago, 929 East 57th Street, Chicago, IL 60637, USA.
Veal JM; Celgene Corporation, 10300 Campus Point Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121, USA.
Stafford JA; Celgene Corporation, 10300 Campus Point Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 28(9): 1490-1494, 2018 05 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29627262

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Descoberta de Drogas; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Histona Desmetilases com o Domínio Jumonji/antagonistas & inibidores; Proteínas Nucleares/antagonistas & inibidores; Proteínas Repressoras/antagonistas & inibidores; Proteína 2 de Ligação ao Retinoblastoma/antagonistas & inibidores; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/química; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Relação Dose-Resposta a Droga; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/química; Feminino; Humanos; Histona Desmetilases com o Domínio Jumonji/metabolismo; Células MCF-7; Neoplasias Mamárias Experimentais/tratamento farmacológico; Neoplasias Mamárias Experimentais/patologia; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Proteínas Nucleares/metabolismo; Proteínas Repressoras/metabolismo; Proteína 2 de Ligação ao Retinoblastoma/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Epigenetics; Histone lysine demethylase; KDM5; Structure-based design; Tri-methylated H3K4

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas Repressoras / Proteínas Nucleares / Inibidores Enzimáticos / Descoberta de Drogas / Histona Desmetilases com o Domínio Jumonji / Proteína 2 de Ligação ao Retinoblastoma / Antineoplásicos Idioma: En Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

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