Discovery of MD-224 as a First-in-Class, Highly Potent, and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera Murine Double Minute 2 Degrader Capable of Achieving Complete and Durable Tumor Regression.

Li, Yangbing; Yang, Jiuling; Aguilar, Angelo; McEachern, Donna; Przybranowski, Sally; Liu, Liu; Yang, Chao-Yie; Wang, Mi; Han, Xin; Wang, Shaomeng

Li, Yangbing; Yang, Jiuling; Aguilar, Angelo; McEachern, Donna; Przybranowski, Sally; Liu, Liu; Yang, Chao-Yie; Wang, Mi; Han, Xin; Wang, Shaomeng.

J Med Chem ; 62(2): 448-466, 2019 01 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-30525597

Assuntos

Proteólise; Proteínas Proto-Oncogênicas c-mdm2/metabolismo; Animais; Apoptose/efeitos dos fármacos; Proteínas Reguladoras de Apoptose/genética; Proteínas Reguladoras de Apoptose/metabolismo; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Desenho de Fármacos; Humanos; Indóis/farmacologia; Indóis/uso terapêutico; Leucemia/tratamento farmacológico; Leucemia/patologia; Camundongos; Proteínas Proto-Oncogênicas/genética; Proteínas Proto-Oncogênicas/metabolismo; Proteínas Proto-Oncogênicas c-mdm2/antagonistas & inibidores; Proteínas Proto-Oncogênicas c-mdm2/genética; Compostos de Espiro/farmacologia; Compostos de Espiro/uso terapêutico; Proteína Supressora de Tumor p53/antagonistas & inibidores; Proteína Supressora de Tumor p53/genética; Proteína Supressora de Tumor p53/metabolismo; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas Proto-Oncogênicas c-mdm2 / Proteólise Idioma: En Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article

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