Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands.

Han, Xin; Zhao, Lijie; Xiang, Weiguo; Qin, Chong; Miao, Bukeyan; Xu, Tianfeng; Wang, Mi; Yang, Chao-Yie; Chinnaswamy, Krishnapriya; Stuckey, Jeanne; Wang, Shaomeng

Han, Xin; Zhao, Lijie; Xiang, Weiguo; Qin, Chong; Miao, Bukeyan; Xu, Tianfeng; Wang, Mi; Yang, Chao-Yie; Chinnaswamy, Krishnapriya; Stuckey, Jeanne; Wang, Shaomeng.

Afiliação

Zhao L; School of Pharmaceutical Sciences and Institute of Drug Discovery & Development , Zhengzhou University , Zhengzhou 450001 , China.

J Med Chem ; 62(24): 11218-11231, 2019 12 26.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-31804827

Assuntos

Antagonistas de Receptores de Andrógenos/farmacologia; Descoberta de Drogas; Piperidinas/farmacologia; Neoplasias da Próstata/tratamento farmacológico; Proteólise/efeitos dos fármacos; Receptores Androgênicos/metabolismo; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia; Proteína Supressora de Tumor Von Hippel-Lindau/metabolismo; Antagonistas de Receptores de Andrógenos/química; Proliferação de Células; Desenho de Fármacos; Humanos; Ligantes; Masculino; Piperidinas/química; Neoplasias da Próstata/metabolismo; Neoplasias da Próstata/patologia; Complexo de Endopeptidases do Proteassoma/efeitos dos fármacos; Complexo de Endopeptidases do Proteassoma/metabolismo; Receptores Androgênicos/química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química; Células Tumorais Cultivadas; Ubiquitina/metabolismo; Ubiquitina-Proteína Ligases/metabolismo

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Neoplasias da Próstata / Receptores Androgênicos / Proteína Supressora de Tumor Von Hippel-Lindau / Bibliotecas de Moléculas Pequenas / Descoberta de Drogas / Antagonistas de Receptores de Andrógenos / Proteólise Idioma: En Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article

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