Biphenylsulfonamide endothelin antagonists: structure-activity relationships of a series of mono- and disubstituted analogues and pharmacology of the orally active endothelin antagonist 2'-amino-N- (3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-4'-(2-methylpropyl)[1, 1'-biphenyl]-2-sulfonamide (BMS-187308).

Murugesan, N; Gu, Z; Stein, P D; Bisaha, S; Spergel, S; Girotra, R; Lee, V G; Lloyd, J; Misra, R N; Schmidt, J; Mathur, A; Stratton, L; Kelly, Y F; Bird, E; Waldron, T; Liu, E C; Zhang, R; Lee, H; Serafino, R; Abboa-Offei, B; Mathers, P; Giancarli, M; Seymour, A A; Webb, M L; Hunt, J T

Murugesan, N; Gu, Z; Stein, P D; Bisaha, S; Spergel, S; Girotra, R; Lee, V G; Lloyd, J; Misra, R N; Schmidt, J; Mathur, A; Stratton, L; Kelly, Y F; Bird, E; Waldron, T; Liu, E C; Zhang, R; Lee, H; Serafino, R; Abboa-Offei, B; Mathers, P; Giancarli, M; Seymour, A A; Webb, M L; Hunt, J T.

Afiliação

Murugesan N; Departments of Chemistry, Cardiovascular Agents, Cardiovascular Biochemistry, and Pharmacology, Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute, Princeton, New Jersey 08543-4000, USA. Murugesan@bms.com

J Med Chem ; 41(26): 5198-218, 1998 Dec 17.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9857090

Assuntos

Antagonistas dos Receptores de Endotelina; Isoxazóis/síntese química; Sulfonamidas/síntese química; Administração Oral; Animais; Aorta Torácica/efeitos dos fármacos; Aorta Torácica/fisiologia; Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos; Artérias Carótidas/efeitos dos fármacos; Artérias Carótidas/fisiologia; Cerebelo/efeitos dos fármacos; Cerebelo/metabolismo; Endotelina-1/farmacologia; Feminino; Técnicas In Vitro; Injeções Intravenosas; Isoxazóis/administração & dosagem; Isoxazóis/química; Isoxazóis/farmacologia; Macaca fascicularis; Masculino; Coelhos; Ensaio Radioligante; Ratos; Receptor de Endotelina A; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/administração & dosagem; Sulfonamidas/química; Sulfonamidas/farmacologia; Vasoconstrição/efeitos dos fármacos

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonamidas / Antagonistas dos Receptores de Endotelina / Isoxazóis Idioma: En Ano de publicação: 1998 Tipo de documento: Article

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