1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(18): 4965-8, 2006 Sep 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16806919
RESUMEN
A series of 4,5-disubstituted cis-pyrrolidinones was investigated as inhibitors of 17beta-HSD II for the treatment of osteoporosis. Biochemical data for several compounds are given. Compound 42 was selected as the lead candidate.
Asunto(s)
17-Hidroxiesteroide Deshidrogenasas/antagonistas & inhibidores , Inhibidores Enzimáticos/síntesis química , Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Pirrolidinonas/química , Pirrolidinonas/farmacología , Tiofenos/química , Tiofenos/farmacología , 17-Hidroxiesteroide Deshidrogenasas/metabolismo , Animales , Línea Celular , Inhibidores Enzimáticos/química , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Macaca fascicularis , Pirrolidinonas/síntesis química , Ratas , Estereoisomerismo , Relación Estructura-Actividad , Tiofenos/síntesis química
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(12): 3053-7, 2005 Jun 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15890515
RESUMEN
4,5-Disubstituted cis-pyrrolidinones were investigated as inhibitors of type II 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase (17beta-HSD). Early structure-activity relationship patterns for this class of compounds are discussed.