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1.
J Cardiovasc Pharmacol ; 60(2): 179-86, 2012 Aug.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-22561362

RESUMEN

Both paclitaxel and zotarolimus are currently employed in vascular interventional therapies, such as drug-eluting stents, and are under investigation for use in other novel drug-device combination products. Paclitaxel is a microtubule-stabilizing compound with potent antiproliferative properties and antimigration effects, whereas zotarolimus is a potent mammalian target of rapamycin inhibitor with antiproliferative and antiinflammatory properties. This study was intended to compare paclitaxel and zotarolimus for intravascular applications in which drug exposure time may be reduced, such as in drug-coated balloons. These applications are generally aimed at reducing neointimal hyperplasia by limiting smooth muscle cell (SMC) proliferation and inflammatory cell recruitment, while minimally interfering with vessel reendothelialization after balloon denudation. In the cellular models described in this study, transient exposure of zotarolimus resulted in the sustained inhibition of SMC proliferation and reduced endothelial cell (EC) proinflammatory cytokine expression, while not affecting EC migration and viability. Transient exposure of paclitaxel inhibited SMC proliferation, EC migration, and overall cell viability, with no effect on expression of the proinflammatory biomarkers studied.


Asunto(s)
Fármacos Cardiovasculares/farmacología , Movimiento Celular/efectos de los fármacos , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Citocinas/metabolismo , Células Endoteliales/efectos de los fármacos , Mediadores de Inflamación/metabolismo , Músculo Liso Vascular/efectos de los fármacos , Miocitos del Músculo Liso/efectos de los fármacos , Paclitaxel/farmacología , Sirolimus/análogos & derivados , Apoptosis/efectos de los fármacos , Biomarcadores/metabolismo , Muerte Celular/efectos de los fármacos , Supervivencia Celular/efectos de los fármacos , Células Cultivadas , Vasos Coronarios/efectos de los fármacos , Vasos Coronarios/inmunología , Vasos Coronarios/metabolismo , Vasos Coronarios/patología , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Células Endoteliales/inmunología , Células Endoteliales/metabolismo , Células Endoteliales/patología , Humanos , Músculo Liso Vascular/inmunología , Músculo Liso Vascular/metabolismo , Músculo Liso Vascular/patología , Miocitos del Músculo Liso/inmunología , Miocitos del Músculo Liso/metabolismo , Miocitos del Músculo Liso/patología , Necrosis , Sirolimus/farmacología , Factores de Tiempo
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