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Cell Metab ; 21(1): 33-8, 2015 Jan 06.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25565203

RESUMO

Increasing energy expenditure through activation of endogenous brown adipose tissue (BAT) is a potential approach to treat obesity and diabetes. The class of ß3-adrenergic receptor (AR) agonists stimulates rodent BAT, but this activity has never been demonstrated in humans. Here we determined the ability of 200 mg oral mirabegron (Myrbetriq, Astellas Pharma, Inc.), a ß3-AR agonist currently approved to treat overactive bladder, to stimulate BAT as compared to placebo. Mirabegron led to higher BAT metabolic activity as measured via (18)F-fluorodeoxyglucose ((18)F-FDG) using positron emission tomography (PET) combined with computed tomography (CT) in all twelve healthy male subjects (p = 0.001), and it increased resting metabolic rate (RMR) by 203 ± 40 kcal/day (+13%; p = 0.001). BAT metabolic activity was also a significant predictor of the changes in RMR (p = 0.006). Therefore, a ß3-AR agonist can stimulate human BAT thermogenesis and may be a promising treatment for metabolic disease.


Assuntos
Acetanilidas/uso terapêutico , Tecido Adiposo Marrom/metabolismo , Agonistas Adrenérgicos/uso terapêutico , Obesidade/tratamento farmacológico , Receptores Adrenérgicos beta 3/metabolismo , Tiazóis/uso terapêutico , Acetanilidas/análise , Acetanilidas/farmacologia , Tecido Adiposo Marrom/efeitos dos fármacos , Agonistas Adrenérgicos/análise , Agonistas Adrenérgicos/farmacologia , Metabolismo Basal/efeitos dos fármacos , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Fluordesoxiglucose F18/química , Fluordesoxiglucose F18/metabolismo , Glucose/metabolismo , Humanos , Masculino , Tomografia por Emissão de Pósitrons , Receptores Adrenérgicos beta 3/química , Espectrometria de Massas em Tandem , Tiazóis/análise , Tiazóis/farmacologia , Tomografia Computadorizada por Raios X , Adulto Jovem
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