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Bioorg Med Chem Lett ; 28(12): 2117-2123, 2018 07 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29778287

RESUMO

Colon cancer is the third most common malignancy in both sexes of Korea. Here, we investigated anti-colorectal cancer effects of 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-ß-d-glucose (PGG), a gallotannin from Galla rhois, and its possible mechanisms. PGG induced cytotoxicity and decreased proliferation of colon cancer cells without affecting normal colon fibroblasts. PGG inhibited clonogenic ability and induced apoptosis in cancer cells. One of the underlying mechanisms of the anti-cancer effect exerted by PGG, was owing to the induction p53 expression, a well-known tumor suppressor, and increased in P21, the representative target gene of p53. PGG affected cell-cycle- or apoptosis-related proteins such as cyclin E, CDK2, and Bcl-2, cleaved caspase-3. Also, PGG induced caspase-3/7 activity. These data suggest that PGG exerts anti-colorectal cancer effects.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Neoplasias do Colo/tratamento farmacológico , Taninos Hidrolisáveis/farmacologia , Proteína Supressora de Tumor p53/metabolismo , Antineoplásicos/química , Apoptose/efeitos dos fármacos , Produtos Biológicos/química , Ciclo Celular/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Neoplasias do Colo/metabolismo , Neoplasias do Colo/patologia , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Taninos Hidrolisáveis/química , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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