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1.
Blood ; 137(4): 500-512, 2021 01 28.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-33507291

RESUMO

Glucocorticoid (GC) resistance remains a clinical challenge in pediatric acute lymphoblastic leukemia where response to GC is a reliable prognostic indicator. To identify GC resistance pathways, we conducted a genome-wide, survival-based, short hairpin RNA screen in murine T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) cells. Genes identified in the screen interfere with cyclic adenosine monophosphate (cAMP) signaling and are underexpressed in GC-resistant or relapsed ALL patients. Silencing of the cAMP-activating Gnas gene interfered with GC-induced gene expression, resulting in dexamethasone resistance in vitro and in vivo. We demonstrate that cAMP signaling synergizes with dexamethasone to enhance cell death in GC-resistant human T-ALL cells. We find the E prostanoid receptor 4 expressed in T-ALL samples and demonstrate that prostaglandin E2 (PGE2) increases intracellular cAMP, potentiates GC-induced gene expression, and sensitizes human T-ALL samples to dexamethasone in vitro and in vivo. These findings identify PGE2 as a target for GC resensitization in relapsed pediatric T-ALL.


Assuntos
AMP Cíclico/fisiologia , Dexametasona/farmacologia , Dinoprostona/farmacologia , Leucemia-Linfoma Linfoblástico de Células T Precursoras/tratamento farmacológico , Sistemas do Segundo Mensageiro/efeitos dos fármacos , 1-Metil-3-Isobutilxantina/farmacologia , Animais , Protocolos de Quimioterapia Combinada Antineoplásica/uso terapêutico , Linhagem Celular Tumoral , Criança , Cromograninas/antagonistas & inibidores , Colforsina/farmacologia , AMP Cíclico/farmacologia , Dexametasona/administração & dosagem , Dinoprostona/administração & dosagem , Dinoprostona/antagonistas & inibidores , Dinoprostona/fisiologia , Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos/genética , Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos/fisiologia , Feminino , Subunidades alfa Gs de Proteínas de Ligação ao GTP/antagonistas & inibidores , Subunidades alfa Gs de Proteínas de Ligação ao GTP/deficiência , Regulação Leucêmica da Expressão Gênica/efeitos dos fármacos , Humanos , Masculino , Camundongos , Modelos Animais , Terapia de Alvo Molecular , Proteínas de Neoplasias/biossíntese , Proteínas de Neoplasias/genética , Leucemia-Linfoma Linfoblástico de Células T Precursoras/metabolismo , Leucemia-Linfoma Linfoblástico de Células T Precursoras/patologia , Interferência de RNA , RNA Interferente Pequeno/genética , RNA Interferente Pequeno/farmacologia , Quimera por Radiação , Receptores de Glucocorticoides/biossíntese , Receptores de Glucocorticoides/genética , Receptores de Glucocorticoides/fisiologia , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP4/biossíntese , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP4/genética , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
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