1.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(18): 5989-94, 2012 Sep 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-22892121
RESUMO
Novel siderophore-linked monobactams with in vitro and in vivo anti-microbial activity against MDR Gram-negative pathogens are described.
Assuntos
Farmacorresistência Bacteriana Múltipla/efeitos dos fármacos , Bactérias Gram-Negativas/efeitos dos fármacos , Infecções por Bactérias Gram-Negativas/tratamento farmacológico , Monobactamas/farmacologia , Animais , Sítios de Ligação/efeitos dos fármacos , Proteínas Sanguíneas/química , Cristalografia por Raios X , Relação Dose-Resposta a Droga , Infecções por Bactérias Gram-Negativas/microbiologia , Humanos , Camundongos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Monobactamas/síntese química , Monobactamas/química , Ratos , Relação Estrutura-Atividade
2.
ACS Med Chem Lett
; 2(5): 385-90, 2011 May 12.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-24900319
RESUMO
A novel series of monocarbam compounds exhibiting promising antibacterial activity against multidrug resistant Gram-negative microorganisms is reported, along with the synthesis of one such molecule MC-1 (1). Also reported are structure-activity relationships associated with the in vitro and in vivo efficacy of 1 and related analogues in addition to the hydrolytic stability of such compounds and possible implications thereof.