1.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(4): 1043-6, 2007 Feb 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17127055
RESUMO
The synthesis of a series of carbazole derivatives and their SAR at the NPY Y1 receptor is described. Modulation of physicochemical properties by appropriate decoration led to the identification of a high-affinity NPY Y1 antagonist that shows high brain penetration and modest oral bioavailability.
Assuntos
Carbazóis/síntese química , Carbazóis/farmacologia , Receptores de Neuropeptídeo Y/antagonistas & inibidores , Animais , Disponibilidade Biológica , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Células CHO , Carbazóis/farmacocinética , Fenômenos Químicos , Físico-Química , Cricetinae , Cricetulus , Meia-Vida , Indicadores e Reagentes , Masculino , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(6): 1749-52, 2006 Mar 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16364642
RESUMO
The SAR of a new series of tetrahydrocarbazole derivatives is described: the appropriate decoration of this template led to the identification of a new class of NPY-1 antagonists showing good in vitro potency and a promising in vivo pharmacokinetic profile in rat.