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Peptides ; 24(10): 1615-21, 2003 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-14706541

RESUMO

The first reported examples of C-terminal aldehyde analogs of an insect neuropeptide are described. They are hexapeptide insect kinin analogs Boc-VFFPWG-H and Fmoc-RFFPWG-H. Activity observed for these modified analogs in an in vitro insect diuretic assay confirms that the C-terminal aldehyde group is tolerated by an insect kinin receptor. The two analogs demonstrate greatly enhanced activity over standard C-terminal amide insect kinins in a larval weight gain inhibition assay in the corn earworm Helicoverpa zea. Treatment with Boc-VFFPWG-H led to significant increases in larval mortality at doses of 500pm (45%) and 5nm (67%). Boc-VFFPWG-H represents a lead analog in the development of novel, environmentally friendly pest insect management agents based on the insect kinin class of neuropeptides.


Assuntos
Aldeídos/química , Proteínas de Insetos/farmacologia , Cininas/química , Cininas/farmacologia , Larva/efeitos dos fármacos , Lepidópteros/efeitos dos fármacos , Aumento de Peso/efeitos dos fármacos , Aldeídos/farmacologia , Sequência de Aminoácidos , Animais , Bioensaio , Gryllidae , Injeções , Proteínas de Insetos/química , Proteínas de Insetos/metabolismo , Larva/crescimento & desenvolvimento , Larva/fisiologia , Lepidópteros/crescimento & desenvolvimento , Lepidópteros/fisiologia , Túbulos de Malpighi/efeitos dos fármacos , Túbulos de Malpighi/metabolismo , Neuropeptídeos/química , Neuropeptídeos/farmacologia , Taxa de Sobrevida
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