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Chem Pharm Bull (Tokyo) ; 72(6): 540-546, 2024.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-38866475

RESUMO

Three neo-clerodane diterpenoids, including two new tinocordifoliols A (1) and B (2) and one known tinopanoid R (3), were isolated from the ethyl acetate-soluble fraction of the 70% ethanol extract of Tinospora cordifolia stems. The structures were elucidated by various spectroscopic methods, including one dimensional (1D) and 2D-NMR, high resolution-electrospray ionization (HR-ESI)-MS, and electronic circular dichroism (ECD) data. The T. cordifolia extract and all isolated compounds 1-3 possessed arginase I inhibitory activities. Among them, 3 exhibited moderate competitive inhibition of human arginase I (IC50 = 61.9 µM). Furthermore, docking studies revealed that the presence of a ß-substituted furan in 3 may play a key role in the arginase I inhibitory activities.


Assuntos
Arginase , Diterpenos Clerodânicos , Inibidores Enzimáticos , Simulação de Acoplamento Molecular , Caules de Planta , Tinospora , Tinospora/química , Arginase/antagonistas & inibidores , Arginase/metabolismo , Diterpenos Clerodânicos/farmacologia , Diterpenos Clerodânicos/química , Diterpenos Clerodânicos/isolamento & purificação , Humanos , Caules de Planta/química , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/isolamento & purificação , Relação Estrutura-Atividade , Estrutura Molecular , Conformação Molecular , Relação Dose-Resposta a Droga
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