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1.
Molecules ; 18(2): 1881-96, 2013 Feb 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23377131

RESUMO

A series of thirteen C-3 functionalized isobenzofuran-1(3H)-ones (phtalides) was synthesized via condensation, aromatization, and acetylation reactions. NMR (one and two dimensional experiments), IR, and mass spectrometry analysis allowed confirmation of the identity of the synthesized compounds. The substances were submitted to in vitro bioassays against U937 (lymphoma) and K562 (myeloid leukemia) cancer cell lines using the MTT cytotoxicity assay. Some derivatives inhibited 90% of cell viability at 100 µM. Also, two phtalides presented biological activity superior than that of etoposide (VP16), a commercial drug used as a positive control in the assays. In silico drug properties of the evaluated compounds were calculated and the results are discussed.


Assuntos
Benzofuranos/síntese química , Benzofuranos/farmacologia , Benzofuranos/química , Benzofuranos/toxicidade , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Simulação por Computador , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Etoposídeo/farmacologia , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Células K562 , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Relação Estrutura-Atividade , Células U937
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