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J Med Chem ; 49(2): 441-4, 2006 Jan 26.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16420026

RESUMO

The role of MEK 1,2 in cancer tumorgenesis has been clearly demonstrated preclinically, and two selective inhibitors are currently undergoing clinical evaluation to determine their role in the human disease. We have discovered 4-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-1-methylpyridin-2(1H)-ones as a new class of ATP noncompetitive MEK inhibitors. These inhibitors exhibit excellent cellular potency and good pharmacokinetic properties and have demonstrated the ability to inhibit ERK phosphorylation in HT-29 tumors from mouse xenograft studies.


Assuntos
Compostos de Anilina/síntese química , Antineoplásicos/síntese química , MAP Quinase Quinase 1/antagonistas & inibidores , MAP Quinase Quinase 2/antagonistas & inibidores , Piridinas/síntese química , Compostos de Anilina/farmacocinética , Compostos de Anilina/farmacologia , Animais , Antineoplásicos/farmacocinética , Antineoplásicos/farmacologia , Linhagem Celular , Linhagem Celular Tumoral , Permeabilidade da Membrana Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Estabilidade de Medicamentos , Hepatócitos/metabolismo , Humanos , Técnicas In Vitro , Camundongos , Fosforilação , Piridinas/farmacocinética , Piridinas/farmacologia , Ratos , Solubilidade , Relação Estrutura-Atividade , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
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