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Broad spectrum antiprotozoal agents that inhibit histone deacetylase: structure-activity relationships of apicidin. Part 1.
Colletti, S L; Myers, R W; Darkin-Rattray, S J; Gurnett, A M; Dulski, P M; Galuska, S; Allocco, J J; Ayer, M B; Li, C; Lim, J; Crumley, T M; Cannova, C; Schmatz, D M; Wyvratt, M J; Fisher, M H; Meinke, P T.
Afiliación
  • Colletti SL; Merck Research Laboratories, Merck & Co., Inc., Rahway, NJ 07065, USA. steve_colletti@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 11(2): 107-11, 2001 Jan 22.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11206438
ABSTRACT
Apicidin, a natural product recently isolated at Merck, inhibits both mammalian and protozoan histone deacetylases (HDACs). The conversion of apicidin, a nanomolar inhibitor of HDACs, into a series of side-chain analogues that display picomolar enzyme affinity is described within this structure-activity study.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Péptidos Cíclicos / Inhibidores de Histona Desacetilasas / Antiprotozoarios Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2001 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos
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