Potent N-(1,3-thiazol-2-yl)pyridin-2-amine vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors with excellent pharmacokinetics and low affinity for the hERG ion channel.

Bilodeau, Mark T; Balitza, Adrienne E; Koester, Timothy J; Manley, Peter J; Rodman, Leonard D; Buser-Doepner, Carolyn; Coll, Kathleen E; Fernandes, Christine; Gibbs, Jackson B; Heimbrook, David C; Huckle, William R; Kohl, Nancy; Lynch, Joseph J; Mao, Xianzhi; McFall, Rosemary C; McLoughlin, Debra; Miller-Stein, Cynthia M; Rickert, Keith W; Sepp-Lorenzino, Laura; Shipman, Jennifer M; Subramanian, Raju; Thomas, Kenneth A; Wong, Bradley K; Yu, Sean; Hartman, George D

Bilodeau, Mark T; Balitza, Adrienne E; Koester, Timothy J; Manley, Peter J; Rodman, Leonard D; Buser-Doepner, Carolyn; Coll, Kathleen E; Fernandes, Christine; Gibbs, Jackson B; Heimbrook, David C; Huckle, William R; Kohl, Nancy; Lynch, Joseph J; Mao, Xianzhi; McFall, Rosemary C; McLoughlin, Debra; Miller-Stein, Cynthia M; Rickert, Keith W; Sepp-Lorenzino, Laura; Shipman, Jennifer M; Subramanian, Raju; Thomas, Kenneth A; Wong, Bradley K; Yu, Sean; Hartman, George D.

Afiliación

Bilodeau MT; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, P.O. Box 4, West Point, Pennsylvania 19486, USA. mark_bilodeau@merck.com

J Med Chem ; 47(25): 6363-72, 2004 Dec 02.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15566305

Asunto(s)

Aminopiridinas/síntesis química; Canales de Potasio con Entrada de Voltaje/metabolismo; Piridinas/síntesis química; Receptores de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular/antagonistas & inhibidores; Tiazoles/síntesis química; Administración Oral; Aminopiridinas/farmacocinética; Aminopiridinas/farmacología; Animales; Disponibilidad Biológica; Línea Celular; Perros; Canal de Potasio ERG1; Electrocardiografía/efectos de los fármacos; Canales de Potasio Éter-A-Go-Go; Técnicas In Vitro; Pulmón/enzimología; Macaca mulatta; Masculino; Ratones; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Fosforilación; Piridinas/farmacocinética; Piridinas/farmacología; Ensayo de Unión Radioligante; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Tiazoles/farmacocinética; Tiazoles/farmacología; Distribución Tisular; Receptor 2 de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular/metabolismo

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Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Tiazoles / Canales de Potasio con Entrada de Voltaje / Receptores de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular / Aminopiridinas Límite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2004 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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