Kinesin spindle protein (KSP) inhibitors. Part 4: Structure-based design of 5-alkylamino-3,5-diaryl-4,5-dihydropyrazoles as potent, water-soluble inhibitors of the mitotic kinesin KSP.

Cox, Christopher D; Torrent, Maricel; Breslin, Michael J; Mariano, Brenda J; Whitman, David B; Coleman, Paul J; Buser, Carolyn A; Walsh, Eileen S; Hamilton, Kelly; Schaber, Michael D; Lobell, Robert B; Tao, Weikang; South, Vicki J; Kohl, Nancy E; Yan, Youwei; Kuo, Lawrence C; Prueksaritanont, Thomayant; Slaughter, Donald E; Li, Chunze; Mahan, Elizabeth; Lu, Bing; Hartman, George D

Cox, Christopher D; Torrent, Maricel; Breslin, Michael J; Mariano, Brenda J; Whitman, David B; Coleman, Paul J; Buser, Carolyn A; Walsh, Eileen S; Hamilton, Kelly; Schaber, Michael D; Lobell, Robert B; Tao, Weikang; South, Vicki J; Kohl, Nancy E; Yan, Youwei; Kuo, Lawrence C; Prueksaritanont, Thomayant; Slaughter, Donald E; Li, Chunze; Mahan, Elizabeth; Lu, Bing; Hartman, George D.

Afiliación

Cox CD; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, PO Box 4, Sumneytown Pike, West Point, PA 19486, USA. chris_cox@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(12): 3175-9, 2006 Jun 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-16603356

Asunto(s)

Diseño de Fármacos; Cinesinas/antagonistas & inhibidores; Pirazoles/química; Pirazoles/farmacología; Alquilación; Sitio Alostérico; Aminación; Animales; Cristalografía por Rayos X; Perros; Hidroxilación; Cinesinas/química; Cinesinas/metabolismo; Mitosis; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Pirazoles/síntesis química; Pirazoles/farmacocinética; Solubilidad; Relación Estructura-Actividad; Agua

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Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Diseño de Fármacos / Cinesinas Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2006 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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