Thiazole-diamides as potent gamma-secretase inhibitors.

Chen, Yuhpyng L; Cherry, Kevin; Corman, Michael L; Ebbinghaus, Charles F; Gamlath, Chandra B; Liston, Dane; Martin, Barbara-Anne; Oborski, Christine E; Sahagan, Barbara G

Chen, Yuhpyng L; Cherry, Kevin; Corman, Michael L; Ebbinghaus, Charles F; Gamlath, Chandra B; Liston, Dane; Martin, Barbara-Anne; Oborski, Christine E; Sahagan, Barbara G.

Afiliación

Chen YL; Department of Medicinal Chemistry, PGRD, Pfizer Inc., Connecticut, Groton, CT 06340, USA. yuhpyng888@yahoo.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(20): 5518-22, 2007 Oct 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-17764937

ABSTRACT

ABSTRACT

The thiazole-diamide series (1) has been identified as highly potent gamma-secretase inhibitors. Several representative compounds showed IC(50) values of <0.3 nM. The synthesis and SAR, as well as a radiolabeled synthesis of [(3)H]-2a, are described.

Asunto(s)

Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/antagonistas & inhibidores; Diamida/química; Diamida/farmacología; Tiazoles/química; Alquilación; Aminación; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/metabolismo; Sistema Libre de Células; Diamida/síntesis química; Espectroscopía de Resonancia Magnética; Estructura Molecular; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Tiazoles / Diamida / Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2007 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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