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5,6-Dihydro-1H-pyridin-2-ones as potent inhibitors of HCV NS5B polymerase.
Bioorg Med Chem Lett ; 19(2): 451-8, 2009 Jan 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19054673
ABSTRACT
5,6-Dihydro-1H-pyridin-2-one analogs were discovered as a novel class of inhibitors of genotype 1 HCV NS5B polymerase. Among these, compound 4ad displayed potent inhibitory activities in biochemical and replicon assays (IC(50) (1b)<10nM; IC(50) (1a)<25nM, EC(50) (1b)=16nM), good in vitro DMPK properties, as well as moderate oral bioavailability in monkeys (F=24%).
Asunto(s)

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridonas / ARN Polimerasas Dirigidas por ADN / Proteínas no Estructurales Virales / Inhibidores Enzimáticos Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridonas / ARN Polimerasas Dirigidas por ADN / Proteínas no Estructurales Virales / Inhibidores Enzimáticos Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos