Utilization of in vitro Caco-2 permeability and liver microsomal half-life screens in discovering BMS-488043, a novel HIV-1 attachment inhibitor with improved pharmacokinetic properties.

Yang, Zheng; Zadjura, Lisa M; Marino, Anthony M; D'Arienzo, Celia J; Malinowski, Jacek; Gesenberg, Christoph; Lin, Pin-Fang; Colonno, Richard J; Wang, Tao; Kadow, John F; Meanwell, Nicholas A; Hansel, Steven B

Yang, Zheng; Zadjura, Lisa M; Marino, Anthony M; D'Arienzo, Celia J; Malinowski, Jacek; Gesenberg, Christoph; Lin, Pin-Fang; Colonno, Richard J; Wang, Tao; Kadow, John F; Meanwell, Nicholas A; Hansel, Steven B.

Afiliación

Yang Z; Department of Metabolism and Pharmacokinetics, Bristol-Myers Squibb Research and Development, Wallingford, Connecticut 06492, USA. yangz@bms.com

J Pharm Sci ; 99(4): 2135-52, 2010 Apr.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19780144

Asunto(s)

Fármacos Anti-VIH/metabolismo; Fármacos Anti-VIH/farmacocinética; Permeabilidad de la Membrana Celular; Inhibidores de Fusión de VIH/metabolismo; Inhibidores de Fusión de VIH/farmacocinética; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Piperazinas/metabolismo; Piperazinas/farmacocinética; Administración Oral; Animales; Fármacos Anti-VIH/química; Células CACO-2; Perros; Inhibidores de Fusión de VIH/química; Semivida; Haplorrinos; Humanos; Indoles; Masculino; Piperazinas/química; Ácido Pirúvico; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Microsomas Hepáticos / Permeabilidad de la Membrana Celular / Fármacos Anti-VIH / Inhibidores de Fusión de VIH Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Pharm Sci Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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